公开(公告)号：CN118949066A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410912942.0

申请日：2024-07-09

Applicant: 东南大学

Inventor： 梁高林 ,  汤润群 ,  占文俊

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/64 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/00 ,  C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明公开了一种多肽水凝胶的制备方法及其在肿瘤治疗中的应用；属于生物技术和新医药技术领域，该水凝胶由多肽成胶因子和Nin共组装而成，形成一种FGFR1响应的多肽水凝胶(Gel Y/Nin)。该多肽水凝胶(Gel Y/Nin)具有良好的生物相容性和生物降解性，适用于局部给药；其通过FGFR1触发的磷酸化反应使Nap‑Y转化为Nap‑Phe‑Phe‑Phe‑Glu‑Thr‑Glu‑Leu‑Tyr(H2PO3)‑OH(简称Nap‑Yp)，导致水凝胶解体并持续释放Nin，从而有效抑制肿瘤细胞的生长、侵袭和转移；体外和体内研究表明，该多肽水凝胶(Gel Y/Nin)在抑制肺癌细胞的存活和转移方面具有显著的治疗效果，显示出其在临床肿瘤治疗中的应用潜力。

公开(公告)号：CN114948860B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202210500072.7

申请日：2022-05-06

Applicant: 东南大学

Inventor： 沈杨 ,  梁高林 ,  花月 ,  占文俊

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明公开了一种超分子水凝胶纳米材料、凝胶因子及其制法和应用，通过固相有机合成反应合成SIK2敏感的凝胶因子，通过加热‑冷却处理与SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01共组装形成超分子水凝胶，实现抑制剂的稳定高效负载和响应性释放。本发明的可响应SIK2并释放其抑制剂HG‑9‑91‑01的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子可以在SIK2的作用下发生磷酸化反应而引发水凝胶的降解，其负载的SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01可以响应性释放，从而实现抑制剂的靶向性并增强药物的体内稳定性及提高对肿瘤的抑制效果。本发明填补了可响应SIK2并释放其抑制剂的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子及其制备方法方面的空白。

公开(公告)号：CN114948860A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210500072.7

申请日：2022-05-06

Applicant: 东南大学

Inventor： 沈杨 ,  梁高林 ,  花月 ,  占文俊

IPC: A61K9/06 ,  A61K47/42 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07K7/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

Abstract: 本发明公开了一种超分子水凝胶纳米材料、凝胶因子及其制法和应用，通过固相有机合成反应合成SIK2敏感的凝胶因子，通过加热‑冷却处理与SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01共组装形成超分子水凝胶，实现抑制剂的稳定高效负载和响应性释放。本发明的可响应SIK2并释放其抑制剂HG‑9‑91‑01的超分子水凝胶纳米材料凝胶因子合成简单，成胶条件容易控制。由于凝胶因子可以在SIK2的作用下发生磷酸化反应而引发水凝胶的降解，其负载的SIK2抑制剂HG‑9‑91‑01可以响应性释放，从而实现抑制剂的靶向性并增强药物的体内稳定性及提高对肿瘤的抑制效果。本发明填补了可响应SIK2并释放其抑制剂的超分子水凝胶材料及酶敏感凝胶因子及其制备方法方面的空白。