发明授权
- 专利标题: 4-H-1-苯并吡喃-4-酮衍生物作为平滑肌细胞增生抑制剂的用途
- 专利标题(英): The use of 4-H-1-benzopyran-4-one derivatives as inhibitors of smooth muscle cell proliferation
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申请号: CN00803251.3申请日: 2000-01-18
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公开(公告)号: CN1219556C公开(公告)日: 2005-09-21
- 发明人: W·C·帕特森 , J·A·杜蒙特
- 申请人: 阿温蒂斯药物公司 , 德克萨斯州立大学董事会
- 申请人地址: 美国新泽西州
- 专利权人: 阿温蒂斯药物公司,德克萨斯州立大学董事会
- 当前专利权人: 阿温蒂斯药物公司,德克萨斯州立大学董事会
- 当前专利权人地址: 美国新泽西州
- 代理机构: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
- 代理商 李华英
- 优先权: 09/243,380 1999.02.01 US; 09/468,665 1999.12.21 US
- 国际申请: PCT/US2000/001104 2000.01.18
- 国际公布: WO2000/044362 EN 2000.08.03
- 进入国家日期: 2001-07-30
- 主分类号: A61P9/10
- IPC分类号: A61P9/10 ; A61P9/00 ; A61K31/445
摘要:
平滑肌细胞(SMC)增生是血管损伤的许多动物模型中新内膜形成的关键,对人体损伤也是如此。通过基因转移技术的细胞周期抑制作用能够阻止许多动物模型中SMC增生和损伤的形成,虽然这些方法尚不能用于人体疾病治疗。黄酮吡啶酚是近期被认可的、有力的可口服的细胞周期蛋白-依赖性激酶抑制剂。基于血管损伤疾病中SMC增生的作用,我们测试了近期鉴定的、作为细胞周期蛋白-依赖性激酶抑制剂的黄酮吡啶酚对SMC生长的体外和体内作用效果。黄酮吡啶酚(75nmol/L)有力地阻止SMC增生,这是一种与下调细胞周期蛋白-依赖性激酶活性和细胞周期-相关基因表达相联系的作用。我们检测黄酮吡啶酚在大鼠颈动脉损伤模型中体内对SMC增生的效果。气囊损伤后7和14天黄酮吡啶酚(5mg/kg)减少新内膜的大小分别为35%和39%。黄酮吡啶酚是一种治疗SMC-富含的血管损伤的有潜力的药物。4-H-1-苯并吡喃-4-酮衍生物在低剂量水平抑制平滑肌细胞增生。
公开/授权文献
- CN1338958A 4-H-1-苯并吡喃-4-酮衍生物作为平滑肌细胞增生抑制剂的用途 公开/授权日:2002-03-06