4-H-1-苯并吡喃-4-酮衍生物作为平滑肌细胞增生抑制剂的用途
摘要:
平滑肌细胞(SMC)增生是血管损伤的许多动物模型中新内膜形成的关键,对人体损伤也是如此。通过基因转移技术的细胞周期抑制作用能够阻止许多动物模型中SMC增生和损伤的形成,虽然这些方法尚不能用于人体疾病治疗。黄酮吡啶酚是近期被认可的、有力的可口服的细胞周期蛋白-依赖性激酶抑制剂。基于血管损伤疾病中SMC增生的作用,我们测试了近期鉴定的、作为细胞周期蛋白-依赖性激酶抑制剂的黄酮吡啶酚对SMC生长的体外和体内作用效果。黄酮吡啶酚(75nmol/L)有力地阻止SMC增生,这是一种与下调细胞周期蛋白-依赖性激酶活性和细胞周期-相关基因表达相联系的作用。我们检测黄酮吡啶酚在大鼠颈动脉损伤模型中体内对SMC增生的效果。气囊损伤后7和14天黄酮吡啶酚(5mg/kg)减少新内膜的大小分别为35%和39%。黄酮吡啶酚是一种治疗SMC-富含的血管损伤的有潜力的药物。4-H-1-苯并吡喃-4-酮衍生物在低剂量水平抑制平滑肌细胞增生。
0/0