发明公开
CN118620027A 一种艾替班特的制备方法
审中-实审
- 专利标题: 一种艾替班特的制备方法
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申请号: CN202310233726.9申请日: 2023-03-10
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公开(公告)号: CN118620027A公开(公告)日: 2024-09-10
- 发明人: 熊思益 , 吴醇 , 叶剑轩 , 洪春雪 , 刘萌 , 李雷 , 李振武
- 申请人: 武汉武药科技有限公司
- 申请人地址: 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新二路388号光谷国际生物医药企业加速器一期工程1号厂房c1-1-0266
- 专利权人: 武汉武药科技有限公司
- 当前专利权人: 武汉武药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 湖北省武汉市东湖新技术开发区高新二路388号光谷国际生物医药企业加速器一期工程1号厂房c1-1-0266
- 主分类号: C07K7/06
- IPC分类号: C07K7/06 ; C07K1/04 ; C07K1/10 ; C07K1/20
摘要:
本发明提出了一种艾替班特的制备方法,采用固相合成法,在偶联试剂和有机溶剂存在下,以X‑Arg(Pbf)‑Wang树脂按照艾替班特氨基酸序列C端到N端的顺序,逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸Fmoc‑AA‑OH,本发明偶联过程中X‑Arg(Pbf)‑Wang树脂与Fmoc‑Oic‑OH、Fmoc‑D‑Thi‑OH、Fmoc‑Hyp(tBu)‑OH、Fmoc‑D(Arg)‑OH偶联时选择DIC/HOBt作为偶联试剂;与Fmoc‑Tic‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑D‑Arg‑OH偶联时选择Oxyma/DIC作为偶联试剂,制备得到粗肽收率和纯度均较高,且未检出杂质Des‑Gly(5)‑艾替班特,该粗肽用特定纯化体系进行纯化时,纯化上样量高,纯化次数少,纯化收率高。