一种艾替班特的制备方法
摘要:
本发明提出了一种艾替班特的制备方法,采用固相合成法,在偶联试剂和有机溶剂存在下,以X‑Arg(Pbf)‑Wang树脂按照艾替班特氨基酸序列C端到N端的顺序,逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸Fmoc‑AA‑OH,本发明偶联过程中X‑Arg(Pbf)‑Wang树脂与Fmoc‑Oic‑OH、Fmoc‑D‑Thi‑OH、Fmoc‑Hyp(tBu)‑OH、Fmoc‑D(Arg)‑OH偶联时选择DIC/HOBt作为偶联试剂;与Fmoc‑Tic‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑D‑Arg‑OH偶联时选择Oxyma/DIC作为偶联试剂,制备得到粗肽收率和纯度均较高,且未检出杂质Des‑Gly(5)‑艾替班特,该粗肽用特定纯化体系进行纯化时,纯化上样量高,纯化次数少,纯化收率高。
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