Invention Publication

一种铜肽的合成方法
Abstract:
本发明提供一种液相合成铜肽的方法,选取N‑苄氧羰基‑甘氨酸、组氨酸甲酯二盐酸盐和N6‑Cbz‑L‑赖氨酸苄酯盐酸盐作为原料,Z‑Gly‑OH先与HOSu反应,再与H‑His‑OMe.2HCl偶联,碱性水解,随后在极性非质子性溶剂、缩合剂、2,4,6‑三甲基吡啶条件下,与H‑Lys(Z)‑OBzl偶联,得到Z‑Gly‑His‑Lys(Z)‑OBzl,再加氢脱保护,最后转盐络合生成铜肽。本发明避免了使用三氟乙酸,在反应过程中添加2,4,6‑三甲基吡啶替换传统的碱类物质,减少了消旋产物的生成,提高了产物的收率,所得产品纯度高、杂质少;同时利用绿色环保的加氢反应,减少复杂的脱色后处理过程;利用减压浓缩方式结晶,避免使用有机溶剂,而且减少了试剂使用量,降低了生产成本,适合大规模工业化生产。
Patent Agency Ranking
0/0