- 专利标题: 基于甲基醌结构的半乳糖苷酶响应双模态探针Gal-Cy-Gd-1及其合成方法和应用
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申请号: CN202311865249.4申请日: 2023-12-28
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公开(公告)号: CN117886874A公开(公告)日: 2024-04-16
- 发明人: 陈世桢 , 余巧 , 肖龙 , 丘茂松 , 张磊 , 周欣
- 申请人: 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院 , 湖北光谷实验室
- 申请人地址: 湖北省武汉市武昌区小洪山西区30号;
- 专利权人: 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院,湖北光谷实验室
- 当前专利权人: 中国科学院精密测量科学与技术创新研究院,湖北光谷实验室
- 当前专利权人地址: 湖北省武汉市武昌区小洪山西区30号;
- 代理机构: 武汉宇晨专利事务所
- 代理商 江丽丽
- 主分类号: C07H23/00
- IPC分类号: C07H23/00 ; C07H1/00 ; C09K11/06 ; A61K49/00 ; A61K49/10
摘要:
本发明公开了一种基于甲基酮结构的半乳糖苷酶响应荧光、磁共振双模态探针Gal‑Cy‑Gd‑1及其合成方法与应用,所述探针Gal‑Cy‑Gd‑1的结构式如下:#imgabs0#该探针本身具有相对较低的荧光信号和磁共振信号,但在半乳糖苷酶响应后,会发生一系列电子转移,形成甲基醌的中间体结构,这种甲基醌中间体结构反应活性很高,容易受到蛋白质外部残基亲核基团进攻,从而使探针锚定在半乳糖苷酶上,导致荧光信号和磁共振信号增强,延长药物的半衰期,扩大成像时间窗口,从而实现肿瘤的早期检测以及手术切除。