Invention Publication
- Patent Title: 一种吡咯并[2,3-b]吡啶中间体化合物及其制备方法和应用
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Application No.: CN202311249024.6Application Date: 2023-09-26
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Publication No.: CN117304184APublication Date: 2023-12-29
- Inventor: 肖承涛 , 曹成跑 , 李嘉文 , 杜宁 , 桑姝媚 , 孙浩 , 张瑾 , 向齐琦
- Applicant: 南京羚诺生物医药技术研究院有限公司
- Applicant Address: 江苏省南京市江宁区文芳路199号5幢4层A1
- Assignee: 南京羚诺生物医药技术研究院有限公司
- Current Assignee: 南京羚诺生物医药技术研究院有限公司
- Current Assignee Address: 江苏省南京市江宁区文芳路199号5幢4层A1
- Agency: 南京苏高专利商标事务所
- Agent 柏尚春
- Main IPC: C07D471/04
- IPC: C07D471/04
![一种吡咯并[2,3-b]吡啶中间体化合物及其制备方法和应用](/CN/2023/1/249/images/202311249024.jpg)
Abstract:
本发明公开了一种吡咯并[2,3‑b]吡啶中间体化合物及其制备方法和应用。本发明中的制备方法以5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶作为起始物料,经过碘取代、氧化、溴取代反应高收率地制得4‑溴‑5‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶,该制备方法的反应路径较为简捷,无需对吡咯环的活泼氢进行保护,提升了原子经济性,不仅避免了仲丁基锂等危险锂试剂的使用,而且反应条件温和,有效降低了放大生产过程中的危险性并且提高了生产经济性。本发明反应条件温和且反应步骤简单,具有良好的工业化前景。本发明中制得的4‑溴‑5‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶可以应用于制备小分子JAK激酶抑制剂。
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