一种吡咯并[2,3-b]吡啶中间体化合物及其制备方法和应用
Abstract:
本发明公开了一种吡咯并[2,3‑b]吡啶中间体化合物及其制备方法和应用。本发明中的制备方法以5‑溴‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶作为起始物料,经过碘取代、氧化、溴取代反应高收率地制得4‑溴‑5‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶,该制备方法的反应路径较为简捷,无需对吡咯环的活泼氢进行保护,提升了原子经济性,不仅避免了仲丁基锂等危险锂试剂的使用,而且反应条件温和,有效降低了放大生产过程中的危险性并且提高了生产经济性。本发明反应条件温和且反应步骤简单,具有良好的工业化前景。本发明中制得的4‑溴‑5‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶可以应用于制备小分子JAK激酶抑制剂。
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