本发明公开了一种卵黄低密度脂蛋白和头孢噻呋的融合方法及其应用。属于生物融合技术领域。本发明选用卵黄低密度脂蛋白作为头孢噻呋的载体，相较于传统血清低密度脂蛋白作为靶向载体，不仅降低了生产成本，而且提高了头孢噻呋的包载效率，通过优化融合技术，实现了卵黄低密度脂蛋白和头孢噻呋的有效包载，降低了头孢噻呋的突释率。本发明还提供了一种采用上述融合方法得到的融合产物，以及该融合产物在制备头孢噻呋胞内杀菌药物中的应用，为头孢噻呋在制备治疗胞内菌感染药物中的应用，提供了技术支持。