本发明公开了一种苯并噻唑衍生化合物作为有效活性成分在制备抗结核病药物中的应用，基于MTB H37Rv(ATCC 27294)建立细菌水平的抑制剂高通量筛选模型，在生物活性化合物库L4000的7285个样品中筛选出抗菌活性微弱的化合物1226781‑44‑7后，再在ZINC数据库中进行相似性搜索得到苯并噻唑衍生化合物2‑(1,3‑benzothiazol‑2‑ylsulfanyl)‑N‑(4‑nitro‑1,2,5‑oxadiazol‑3‑yl)acetamide，并通过实验验证该化合物苯并噻唑衍生化合物对MTB及Mab的抑制和杀灭活性。