Invention Publication
- Patent Title: 一种头孢丙烯原料药的合成工艺
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Application No.: CN202310018166.5Application Date: 2023-01-06
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Publication No.: CN116003437APublication Date: 2023-04-25
- Inventor: 吴明书 , 薛卫营 , 徐露 , 贺飞 , 唐红岩
- Applicant: 河南立诺制药有限公司
- Applicant Address: 河南省驻马店市清河大道6号
- Assignee: 河南立诺制药有限公司
- Current Assignee: 河南立诺制药有限公司
- Current Assignee Address: 河南省驻马店市清河大道6号
- Agency: 郑州立格知识产权代理有限公司
- Agent 张妍
- Main IPC: C07D501/22
- IPC: C07D501/22 ; C07D501/04 ; C07D501/06

Abstract:
本发明属于头孢菌素类抗生素技术领域,尤其涉及一种头孢丙烯原料药的合成工艺,本发明在非质子性溶剂的存在下,一定的温度范围内,7‑氨基头孢菌酸经硅烷化保护、碘取代、形成磷翁盐7‑三甲基硅基氨基‑3‑三苯基磷亚甲基‑4‑头孢烷酸三甲基硅基酯后进行维蒂希反应、脱保护、结晶析出7‑氨基‑3‑(Z‑丙‑1烯基)‑4‑头孢烷酸,以非亲和性碱为助溶剂,使其完全溶解后,与侧链对羟基苯酐氨酸酯类缩合,可得到7‑【2‑氨基‑2‑(对羟基‑苯基)乙酰氨基】‑8‑氧代‑3‑丙烯基‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环‑2‑烯‑2‑羧酸,且收率可观,主要适用于头孢丙烯合成工艺中对母核的修饰。
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