本发明公开了具有激活AMPK磷酸化的酚性杂萜化合物、药物组合物、制备方法以及应用，涉及化学药物技术领域。所述具有激活AMPK磷酸化的化合物包括Ganodercin D和/或Ganomycin C，本发明所述的化合物Ganodercin D和/或Ganomycin C能够显著激活AMPK磷酸化，并能够剂量依赖地促进葡萄糖摄取，在改善胰岛素抵抗相关疾病方面显示一定作用，是AMPK磷酸化的激活剂，可应用在制备具有激活AMPK磷酸化药物和/或治疗胰岛素抵抗相关疾病药物、及相应食品中。