Invention Publication
CN113880837A 一种他达拉非的制备方法
无效 - 驳回
- Patent Title: 一种他达拉非的制备方法
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Application No.: CN202111299266.7Application Date: 2021-11-04
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Publication No.: CN113880837APublication Date: 2022-01-04
- Inventor: 王高华 , 徐春霞 , 刘文祥 , 黎卫兵
- Applicant: 昆明源瑞制药有限公司
- Applicant Address: 云南省昆明市云南杨林工业开发区华狮路5号
- Assignee: 昆明源瑞制药有限公司
- Current Assignee: 昆明源瑞制药有限公司
- Current Assignee Address: 云南省昆明市云南杨林工业开发区华狮路5号
- Agency: 北京高沃律师事务所
- Agent 申素霞
- Main IPC: C07D471/14
- IPC: C07D471/14

Abstract:
本发明提供了一种他达拉非的制备方法,涉及医药技术领域。本发明提供以D‑顺式咔啉盐酸盐为起始原料,在缚酸剂作用下与氯乙酰氯进行酰氯化反应,将得到的氯乙酰化物中间体粗品第一精制,将得到的高纯度的氯乙酰化物中间体与甲胺进行胺解环合反应,在得到的他达拉非粗品中加入打浆溶剂进行打浆,固液分离,将所得固体产物洗涤后干燥,得到高纯度的他达拉非。而且,D‑顺式卡啉盐酸盐原料廉价易得且质量稳定,本发明以该原料作为起始原料,他达拉非的生产周期短,生产成本低。
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