本发明涉及一种转移性前列腺癌靶向性药物前体的固相合成方法，本发明通过采用固相合成法，取固相载体树脂，依次将Fmoc‑D‑Lys(Aloc)‑OH、Fmoc‑D‑Phe‑OH、Fmoc‑D‑Tyr(3‑I)‑OH活化偶联，得到第三树脂化合物；脱除第三树脂化合物中Lys的保护基Aloc，得到第四树脂化合物；将KUE活化偶联至第四树脂化合物上，得到第五树脂化合物；将第五树脂化合物去保护后，与DOTA‑Ga‑anhydride进行亲核取代反应，反应后采用裂解液裂解，得到转移性前列腺癌靶向性药物前体。本发明采用全固相的合成方法，改善了中间体检测的繁琐过程，大大提高了药物合成的反应效率。本发明制备的转移性前列腺癌靶向性药物前体经色谱分离后，纯度大于95％。