本发明公开呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）和（II）所示，本发明还涉及其制备方法，本发明另外还涉及式（I）和（II）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。其中，式中n=2~6；R1、R2为C1‑3的烷基、C3‑6的环烷基；NR1R2也可以是、，A为CH2、O、S、NH或NCH3。本发明所涉衍生物对胆碱酯酶具有很强的抑制活性，而且明显的抑制肿瘤细胞增殖，对正常细胞毒性较低，因此，可以用于治疗阿尔茨海默症及肿瘤等。