本发明涉及载药系统技术领域，具体涉及一种水溶性二甲基姜黄素前药纳米粒、纳米制剂及其制备方法和应用。首先将甲氧基聚乙二醇醛基和二甲基姜黄素通过水合肼共价偶联形成化合物，提供了一种二甲基姜黄素前药纳米粒。本发明提供的二甲基姜黄素前药纳米粒，可以进一步以高包封率和载药量负载游离二甲基姜黄素。体外药物释放研究显示负载有游离二甲基姜黄素的前药纳米粒具有pH敏感性释药的性质，体外抑瘤研究显示负载有游离二甲基姜黄素的前药纳米粒对肿瘤细胞的杀伤作用强于游离二甲基姜黄素。