一种糖醛酸羧基游离多糖衍生物胶束的制备，通过绿色环保的酰化反应，以生物相容性好、安全性高的糖醛酸羧基游离多糖作为亲水端，以具有二氨基化合物作为连接键，连接脂肪酸作为疏水端，得到两性胶束。该胶束可在水性溶液中形成粒径小于200nrn的颗粒，可通过肿瘤组织的EPR效应，实现被动靶向肿瘤；该胶束进入肿瘤组织后，还可通过肿瘤微酸特性降解纳米球。另外，该胶束可对光敏剂进行包载，不仅能使光敏剂稳定存在，不易发生聚集沉淀；而且通过控制光照，可达到定点、定时杀伤肿瘤细胞，而且由于多不饱和脂肪酸与光敏剂的协同作用，实现强力抗肿瘤；综上所述，本发明纳米材料可“靶向、定点、定时、强力”抗肿瘤。