发明公开
CN109678747A 一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法
无效 - 驳回
- 专利标题: 一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method of levomilnacipran diastereoisomer
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申请号: CN201910128024.8申请日: 2019-02-21
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公开(公告)号: CN109678747A公开(公告)日: 2019-04-26
- 发明人: 夏季红 , 孙冲 , 于慧
- 申请人: 南京恩泰医药科技有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市高新区星火路10号人才大厦二期北楼(C座)1007、1008室
- 专利权人: 南京恩泰医药科技有限公司
- 当前专利权人: 南京恩泰医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市高新区星火路10号人才大厦二期北楼(C座)1007、1008室
- 代理机构: 南京中盟科创知识产权代理事务所
- 代理商 孙丽君
- 主分类号: C07C231/12
- IPC分类号: C07C231/12 ; C07C237/24 ; C07C231/24
摘要:
本发明的一种左旋米那普伦非对映异构体的制备方法,以苯乙腈和R-环氧氯丙烷或S-环氧氯丙烷为起始物料,经过碱性条件下环烷基化,分离得到(1S,2S)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸或(1R,2R)-2-羟甲基-1-苯基环丙羧酸,与乙酸酐反应得到乙酯后发生氯代反应,与二甲胺形成二甲基酰胺,水解后得到(1S,2S)-2-羟甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙酰胺或(1R,2R)-2-羟甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙酰胺,经过氯代后,与邻苯二甲酰亚胺钾反应,水合肼脱除邻苯二甲酰基,得到左旋米那普仑非对映异构体。本发明方法简单,变量易于控制,能够高效地制备出左旋米那普伦非对映异构体。并且制得的左旋米那普伦非对映异构体纯度较高。