本发明涉及医药技术领域，设计并合成了一系列结构新颖的2‑芳基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮缩氨基脲类衍生物(I)及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物。所述的衍生物(I)及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物可以作为活性成分与药学上可接受的载体混合制备成药物组合物。本发明通过对所述衍生物(I)及其在药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体或多晶型物的抗真菌活性采用二倍浓度稀释法进行了测试，结果表明，所述的衍生物对临床上常见的致病真菌有较强的杀灭作用，并有望克服目前临床上广泛使用的唑类抗真菌药的毒副作用大、易产生耐药性等缺陷。