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发明公开
CN106916133A 一种具有抑制PTP1B活性的间苯三酚衍生物及其制备方法、应用 有权

  • 专利标题： 一种具有抑制PTP1B活性的间苯三酚衍生物及其制备方法、应用
  • 专利标题（英）： Phloroglucinol derivative capable of inhibiting PTP1B activity, and preparation method and applications thereof
  • 申请号： CN201710034516.1
    申请日： 2017-01-18
  • 公开(公告)号： CN106916133A
    公开(公告)日： 2017-07-04
  • 发明人: 李莉娅 , 黄学石 , 韩力 , 许家林
  • 申请人： 东北大学
  • 申请人地址： 辽宁省沈阳市和平区文化路三巷11号
  • 专利权人： 东北大学
  • 当前专利权人： 东北大学
  • 当前专利权人地址： 辽宁省沈阳市和平区文化路三巷11号
  • 代理机构： 大连理工大学专利中心
  • 代理商 梅洪玉
  • 主分类号： C07D311/54
  • IPC分类号： C07D311/54 ;  A61P3/04 ;  A61P3/10 ;  A23L33/105
一种具有抑制PTP1B活性的间苯三酚衍生物及其制备方法、应用
摘要：
本发明公开了一种具有抑制PTP1B活性的间苯三酚衍生物及其制备方法、应用，具体涉及一种从乌墨种子中提取、分离得到的间苯三酚类化合物及其制备方法和在糖尿病、肥胖症或蛋白酪氨酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂中的应用。所述间苯三酚类化合物的结构通式为式I所示：其中：R1为甲基或氢，R2为甲基或氢，R1和R2相同或不同；R3为含有12～26个碳的烷烃或烯烃侧链。本发明制备得到的间苯三酚衍生物是具有显著PTP1B抑制效果的新化合物，其抑制PTP1B活性的IC50值在0.42‑3.16μM，可用来制备PTP1B抑制剂，也可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症的药物。
摘要（英）：

The invention discloses a phloroglucinol derivative capable of inhibiting PTP1B activity, and a preparation method and applications thereof, and more specifically relates to a phloroglucinol compound which is obtained via extraction and separation from Eugenia jambolana Lam seeds, a preparation method thereof, and applications of the phloroglucinol compound in preparing drugs used for treating diabetes and obesity, or inhibitors of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). The general molecular formula of the phloroglucinol compound is represented by formula I, wherein R1 is used for representing methyl or hydrogen, R2 is used for representing methyl or hydrogen, R1 and R2 are used for representing the same or the different groups, and R3 is used for representing an alkane or olefin side chain containing 12 to 26 carbon atoms. The phloroglucinol compound is a novel compound with excellent PTP1B inhibition effect; the PTP1B inhibition activity IC50 value ranges from 0.42 to 3.16M; the phloroglucinol compound can be used for preparing PTP1B inhibitors, and drugs used for treating diabetes, obesity, and complications of diabetes and obesity.

公开/授权文献
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