本发明公布了一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下：，其中，Ar=4‑MeOPh，Ar’=Ph，p‑MePh、p‑MeOPh、p‑ClPh或p‑FPh。采用本发明的方法合成了一类高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物，其有不同程度的抑制H22、HCT116和K562细胞的活性的特点，目前尚未见有文献报道此类方法。该方法具有如下优势：本发明可以通用、高效制备该类型的化合物，反应路径短，反应效率高，后处理简单，成本低，得到高立体选择性和高的光学纯度的手性化合物。