4‑α,β不饱和酰胺基喹啉类化合物及制备和应用
摘要:
本发明提供一类4‑α,β不饱和酰胺基喹啉类化合物药学上可接受的盐,经药理活性筛选试验表明这类结构全新的化合物对PI3Kα显示了极强的抑制活性,部分化合物IC50达到了0.5 nM左右,且所有化合物均优于阳性对照BEZ235,可在制备癌症治疗药物中应用。本发明中化合物制备方法设计合理,所需原料易得,操作简便,适于工业化生产。结构通式如下:
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