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发明公开
CN104903307A 二硫化物屏蔽的前体药物组合物和方法 无效 - 撤回

  • 专利标题： 二硫化物屏蔽的前体药物组合物和方法
  • 专利标题（英）： Disulfide masked prodrug compositions and methods
  • 申请号： CN201380069816.3
    申请日： 2013-12-02
  • 公开(公告)号： CN104903307A
    公开(公告)日： 2015-09-09
  • 发明人: G.布托拉
  • 申请人： 默沙东公司
  • 申请人地址： 美国新泽西州
  • 专利权人： 默沙东公司
  • 当前专利权人： 默沙东公司
  • 当前专利权人地址： 美国新泽西州
  • 代理机构： 中国专利代理(香港)有限公司
  • 代理商 刘健; 万雪松
  • 优先权： 61/734043 2012.12.06 US
  • 国际申请： PCT/US2013/072536 2013.12.02
  • 国际公布： WO2014/088920 EN 2014.06.12
  • 进入国家日期： 2015-07-08
  • 主分类号： C07D339/08
  • IPC分类号： C07D339/08
二硫化物屏蔽的前体药物组合物和方法
摘要：
本发明涉及二硫化物屏蔽的前体药物化合物、组合物和通过还原剂(例如，谷胱甘肽)生物激活的方法。基于这种二硫化物的化合物、组合物和方法，例如，可以用于提供用作治疗的新的前体药物。本发明的前体药物化合物、组合物和方法的特征为结构性限制的二硫化磷酸三酯部分，用于屏蔽负电荷。结构性限制的二硫化磷酸三酯部分还可以充当骨架，附着于辅助分子上，例如，靶向部分、免疫抑制部分、溶解性增强部分，等等。
摘要（英）：

The present invention relates to disulfide masked prodrug compounds, compositions and methods that are amenable to bioactivation by a reducing agent such as glutathione. Such disulfide based compounds, compositions, and methods can be useful, for example, in providing novel prodrugs for use as therapeutics. The prodrug compounds, compositions and methods of the invention feature a conformationally restricted disulfide phosphotriester moiety to mask anionic charge. The conformationally restricted disulfide phosphotriester moiety can also serve as a scaffold to attach a helper molecule, such as targeting moieties, immunnosuppression moieties and solubility enhancing moieties, etc.

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