本发明属于医药技术领域，具体公开了一种4，4‑二甲基石胆酸‑2，3‑骈N‑芳基吡唑衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了4，4‑二甲基石胆酸‑2，3‑骈N‑芳基吡唑衍生物的制备方法，包括方法一：以化合物II为原料，在氮气保护下，以乙醇为溶剂，与化合物a经环化反应得到化合物III，其在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ia；或方法二：以相同方法得到化合物III，在丙酮溶剂中，冰醋酸、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺存在条件下，利用重铬酸钠经氧化得到化合物IV；其经硼氢化钠还原得到化合物V，再在氢氧化锂存在下经水解反应制备得到化合物Ib。本发明4，4‑二甲基石胆酸‑2，3‑骈N‑芳基吡唑衍生物对PTPlB酶具有较好的抑制活性，适用于制备糖尿病和肥胖症等疾病的治疗药物。