本发明公开了2-吡啶甲醇铜化合物及其制备方法，是将Cu(OAc)2·H2O溶于乙醇与乙腈的混合溶液中，在搅拌下加入2-吡啶甲醇，加入三乙胺，和叠氮酸钠，继续常温搅拌用溶液培养得到绿色晶体。熔点是256-258℃。该化合物的最高产率达63.5%。本发明铜化合物具有较高的抗癌活性，可以其为原料制备治疗人肺癌、人结肠癌的药物，与目前普遍使用的铂类抗癌药物相比，本发明铜配合物具有抗癌活性较高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点。为开发抗癌药物提供了新途径。