- 专利标题： 普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法
- 专利标题（英）： Preparation method of intermediate 1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)-2-hydroxyacetophenone of Prasugrel
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申请号： CN201210234619.X申请日： 2012-07-09
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公开(公告)号： CN102718642B公开(公告)日： 2013-12-11
- 发明人: 许学农 , 王喆 , 张青 , 舒亮 , 苏健 , 包志坚
- 申请人： 苏州立新制药有限公司
- 申请人地址： 江苏省苏州市高新区塘西路21号
- 专利权人： 苏州立新制药有限公司
- 当前专利权人： 山东立新制药有限公司
- 当前专利权人地址： 江苏省苏州市高新区塘西路21号
- 代理机构： 苏州慧通知识产权代理事务所
- 代理商 丁秀华
- 主分类号： C07C49/573
- IPC分类号： C07C49/573 ; C07C45/54
摘要：
本发明揭示了一种普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)的制备方法，其用工业原双环[2.2.1]庚烷-trans-2,3-二醇(I)依次与环丙基甲酰氯和邻氟苯甲酰氯进行酰化反应得到中间体trans-2-羟基-3-O-(1-环丙基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷和中间体trans-2-O-(1-环丙基)甲酰氧基-3-O-(2-氟苯基)甲酰氧基双环[2.2.1]庚烷(II和III)，中间体(III)在还原剂作用下发生酮醇偶联反应(Acyloin Reaction)，得到普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮(A)。该制备方法简单方便，且能提高原子经济性、工艺简洁性和环境友好性。
公开/授权文献
- CN102718642A 普拉格雷中间体1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮的制备方法 公开/授权日：2012-10-10
