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一种盐酸巴氯芬的合成方法
摘要:
本发明涉及一种药物盐酸巴氯芬的合成新方法。该方法是将4-氯苯乙腈、溴乙酸乙酯、超细碳酸钾加入C1~C4低碳醇中、30~70℃下反应,过滤除去钾盐,滤液浓缩后得到白色固体3-(4-氯苯基)-3-氰基丙酸乙酯(Ⅱ),mp56~57℃。再将白色固体(Ⅱ)、通过加氢还原反应得到白色固体4-(4-氯苯基)-2-吡咯烷酮(Ⅲ),mp109~111℃。白色固体(Ⅲ)在盐酸水溶液中回流8~30h,反应完毕,减压浓缩得到产品盐酸巴氯芬,再用异丙醇重结晶得到盐酸巴氯芬精品,mp178~179℃。该方法所用原料价廉易得,工艺过程简单可靠,盐酸巴氯芬总收率达到59%,具有较好的工业化前景。
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