发明授权
CN102351726B 一种盐酸巴氯芬的合成方法
失效 - 权利终止
- 专利标题: 一种盐酸巴氯芬的合成方法
- 专利标题(英): Method for synthesizing hydrochloric acid baclofen
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申请号: CN201110299663.4申请日: 2011-09-28
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公开(公告)号: CN102351726B公开(公告)日: 2014-09-10
- 发明人: 李军章 , 王家喜 , 刘守信
- 申请人: 河北工业大学 , 河北科技大学
- 申请人地址: 天津市红桥区光荣道8号
- 专利权人: 河北工业大学,河北科技大学
- 当前专利权人: 河北工业大学,河北科技大学
- 当前专利权人地址: 天津市红桥区光荣道8号
- 代理机构: 北京汇智英财专利代理事务所
- 代理商 潘光兴
- 主分类号: C07C229/34
- IPC分类号: C07C229/34 ; C07C227/22
摘要:
本发明涉及一种药物盐酸巴氯芬的合成新方法。该方法是将4-氯苯乙腈、溴乙酸乙酯、超细碳酸钾加入C1~C4低碳醇中、30~70℃下反应,过滤除去钾盐,滤液浓缩后得到白色固体3-(4-氯苯基)-3-氰基丙酸乙酯(Ⅱ),mp56~57℃。再将白色固体(Ⅱ)、通过加氢还原反应得到白色固体4-(4-氯苯基)-2-吡咯烷酮(Ⅲ),mp109~111℃。白色固体(Ⅲ)在盐酸水溶液中回流8~30h,反应完毕,减压浓缩得到产品盐酸巴氯芬,再用异丙醇重结晶得到盐酸巴氯芬精品,mp178~179℃。该方法所用原料价廉易得,工艺过程简单可靠,盐酸巴氯芬总收率达到59%,具有较好的工业化前景。
公开/授权文献
- CN102351726A 一种盐酸巴氯芬的合成方法 公开/授权日:2012-02-15