本发明公开了一种水溶性二苯乙烯类化合物前药的制备方法，以PEG(或mPEG)-丁二酰基（或乙酰基）-氨基酸作为修饰剂，修饰苯烯莫德、氧化白藜芦醇、紫檀茋、白皮杉醇、白藜芦醇等二苯乙烯类化合物，制备它们的前药。修饰后的前药改善了这些化合物的水溶性及稳定性，提高了生物活性，同时实现了缓控释的目的，进一步拓宽了这些化合物在医药、食品等行业的应用范围。本发明适用于以PEG(或mPEG)-丁二酰基（或乙酰基）-氨基酸修饰二苯乙烯类化合物制备前药，所制备的前药进一步地用于用于真菌、湿疹、动脉硬化、冠心病、病毒性肝炎、艾滋病、癌症等疾病的预防和治疗。