本发明公开了一种斑蝥素酸镁，其结构式(I)如下。其制备方法是按1：30-50的重量比在斑蝥素纯品中加入三氯甲烷或异丙醇，加热使其溶解，同时取斑蝥素纯品：氢氧化镁摩尔比为3：2的氢氧化镁，加入到与三氯甲烷或异丙醇等体积的蒸馏水中制成悬浊液；将氢氧化镁悬浊液加入到溶解斑蝥素的三氯甲烷溶液或异丙醇溶液中，加热到60-75℃后，将三氯甲烷或异丙醇挥干，得白色悬浮液；置烘箱中浓缩，干燥，得白色结晶粉末；按30-50：1的重量比将三氯甲烷或异丙醇加入到白色结晶粉末中，加热到40℃保持此温度使斑蝥素溶解，过滤，干燥，得白色结晶粉末，即得。本发明具有较高抗癌活性，工艺简单，易于操作，安全性好，成品性能稳定，纯度高的特点。(I)。