本发明涉及一种超分子聚合物胶束的制备方法，该方法以环糊精或其衍生物和低分子量的聚酯为基本原料，在聚酯链中部通过化学方法引入一个或两个大的空间位阻基团，以含位阻基团的低分子量聚酯链为客体、环糊精基为主体，通过主客体相互作用形成两亲性超分子，在亲疏水相互作用下自组装成超分子聚合物胶束。与现有技术相比，本发明通过调节环糊精和聚酯之间的投料比，控制胶束的亲、疏水比例，进而调节释药性能，制备出满足各种不同需要的药物载体，难溶于水的药物在胶束形成的过程中能被包裹于胶束疏水性的内核，该胶束在生物医学领域特别是药物控制释放方面具有广阔的应用前景。