4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用
摘要:
本发明涉及新的式I 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺。化合物I化合物具有有价值的治疗性质,并且尤其适合于治疗对Rho激酶(ROCKs)的调节有反应的疾病。R1和R2彼此独立地是,氢、羟基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-卤代烷氧基;R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基;R7是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基;R8是式-X-W的基团,其中X是单键、C1-C4-亚烷基或C1-C4-亚烷基-O-,其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链的,并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断;并且W是选自苯基以及5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团,所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员;R9是式-Y-Z的基团,其中Z是氢、卤素、OR11、NR12R13、S(O)m-R14、苯基(其可以携带1、2、3或4个取代基R15)或者5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环;并且Y是直连或支链C1-C4-亚烷基,所述亚烷基可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基和/或苯环取代;或者在Z是如上面所定义的苯基或者5或6元杂环的情况下,Y可以也是单键。
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