发明授权
- 专利标题: 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用
- 专利标题(英): 4-(4-pyridinyl)-benzamides and application thereof as ROCK activity modulators
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申请号: CN200880114671.3申请日: 2008-08-26
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公开(公告)号: CN101903349B公开(公告)日: 2014-01-08
- 发明人: H·麦克 , N·托希 , B·K·米勒 , W·霍恩伯格 , M·F·贾维斯 , D·索尔 , S·小斯万 , D·博纳富克斯 , R·克迪 , A·D·霍布森 , A·瓦素德万
- 申请人: ABBVIE德国有限责任两合公司 , 雅培制药有限公司
- 申请人地址: 德国威斯巴登
- 专利权人: ABBVIE德国有限责任两合公司,雅培制药有限公司
- 当前专利权人: ABBVIE德国有限责任两合公司,艾伯维公司
- 当前专利权人地址: 德国威斯巴登
- 代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 刘健
- 优先权: 60/966278 2007.08.27 US
- 国际申请: PCT/EP2008/061135 2008.08.26
- 国际公布: WO2009/027392 EN 2009.03.05
- 进入国家日期: 2010-04-26
- 主分类号: C07D213/56
- IPC分类号: C07D213/56 ; C07D401/12 ; C07D405/12 ; C07D413/12 ; C07D417/12 ; A61K31/44 ; A61K31/4427 ; A61P9/00 ; A61P25/00 ; A61P35/00 ; A61P29/00
摘要:
本发明涉及新的式I 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺。化合物I化合物具有有价值的治疗性质,并且尤其适合于治疗对Rho激酶(ROCKs)的调节有反应的疾病。R1和R2彼此独立地是,氢、羟基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基或C1-C8-卤代烷氧基;R3、R4、R5和R6彼此独立地是氢、羟基、卤素、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基或二-(C1-C8-烷基)-氨基;R7是氢、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、芳基或芳基-C1-C8-烷基;R8是式-X-W的基团,其中X是单键、C1-C4-亚烷基或C1-C4-亚烷基-O-,其中三个最后提到的基团中的亚烷基可以是直链或支链的,并且可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基取代和/或可以被氧原子间断;并且W是选自苯基以及5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环的环状基团,所述杂环含有1、2或3个选自O、S和N的杂原子以及任选1或2个羰基作为环成员;R9是式-Y-Z的基团,其中Z是氢、卤素、OR11、NR12R13、S(O)m-R14、苯基(其可以携带1、2、3或4个取代基R15)或者5或6元饱和、部分不饱和或芳族杂环;并且Y是直连或支链C1-C4-亚烷基,所述亚烷基可以是部分或全部卤代的和/或可以被羟基和/或苯环取代;或者在Z是如上面所定义的苯基或者5或6元杂环的情况下,Y可以也是单键。
公开/授权文献
- CN101903349A 4-(4-吡啶基)-苯甲酰胺及其作为ROCK活性调节剂的应用 公开/授权日:2010-12-01