公开(公告)号：US08664248B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13605502

申请日：2012-09-06

申请人： Brent Richard Stranix ,  Guy Milot ,  Jean-Emmanuel Bouchard

发明人： Brent Richard Stranix ,  Guy Milot ,  Jean-Emmanuel Bouchard

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K45/06 ,  C07D491/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to methods of treating hepatitis C infection, HIV infection, AIDS, or AIDS-related complex, or inhibiting HIV replication by administering a compound of Formula I wherein: X is H or OH; Y is H or OH; R1 is H or halogen (F, Cl, Br, I); R2 is H or halogen (F, Cl, Br, I); R3 is H, C1-6 alkyl, C1-6 fluoroalkyl, or benzyl; R4 is H, C1-6 alkyl, or benzyl; and R5 is H or C1-6 alkyl; or pharmaceutically acceptable salts thereof, to a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及通过施用式I化合物治疗丙型肝炎感染，HIV感染，AIDS或AIDS相关复合物或抑制HIV复制的方法，其中：X是H或OH; Y是H或OH; R1是H或卤素（F，Cl，Br，I）; R2是H或卤素（F，Cl，Br，I）; R3是H，C1-6烷基，C1-6氟烷基或苄基; R4是H，C1-6烷基或苄基; 并且R 5是H或C 1-6烷基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20170340597A1

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：US15168864

申请日：2016-05-31

申请人： TaiMed Biologics, Inc.

发明人： James Nienyuan CHANG ,  Hsiang-Fa LIANG ,  Meng-Hsin CHEN ,  Kuei-Ling KUO ,  An-Chieh LI

IPC分类号： A61K31/325 ,  A61K47/10 ,  A61K9/14 ,  A61K47/22 ,  A61K9/00

CPC分类号： A61K31/325 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/10 ,  A61K9/146

摘要： Disclosed herein is a long acting pharmaceutical composition for treating or preventing human immunodeficiency virus (HIV) infection. The pharmaceutical composition comprises a suspension of a lysine-based aspartyl protease inhibitor or salt thereof, a surface modifier, and a pharmaceutically acceptable carrier; wherein the lysine-based aspartyl protease inhibitor or salt thereof has an average effective particle size of less than about 500 nm. A method for treating or preventing HIV infection with the pharmaceutical composition is also disclosed.

公开(公告)号：US08410300B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12311122

申请日：2007-09-20

申请人： Brent Richard Stranix ,  Jean-Francois Lavallee ,  Nicolas LeBerre ,  Valerie Perron ,  Dominik Herbart ,  Guy Milot ,  Chandra Panchal

发明人： Brent Richard Stranix ,  Jean-Francois Lavallee ,  Nicolas LeBerre ,  Valerie Perron ,  Dominik Herbart ,  Guy Milot ,  Chandra Panchal

IPC分类号： C07C309/32

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07C271/22 ,  C07C311/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/06 ,  C07F9/091 ,  C07F9/58

摘要： The present invention provides HIV protease inhibitors of formulas I, IA, IB, Ib or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R2 may be, for example, 2-pyridyl-CH2—, 3 -pyridyl-CH2—, 4-pyridyl-CH2—, a sulfonyl group as described in the formulas herein including benzenesulfonyl or thiophenesulfonyl groups, R2a—CO—, R2a being selected from the group consisting of piperonyl, 2-pyrazinyl (unsubstituted or substituted with H, or an alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or a picolylamine group as described herein, wherein R3 may be, for example, a phenyl group or diphenylmethyl group as described herein, and wherein Cx may be, for example, COOH, CONR5R6, CH2OH or CH2OR7.

摘要翻译： 本发明提供式I，IA，IB，Ib或II的HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中R 2可以是例如2-吡啶基-CH 2 - ，3-吡啶基-CH 2 - ，4-吡啶基 -CH 2 - ，如本文所述的磺酰基，包括苯磺酰基或噻吩磺酰基，R2a-CO-，R2a选自胡椒基，2-吡嗪基（未取代或被H取代或由1至 4个碳原子）或吡啶甲基胺，其中R 3可以是例如本文所述的苯基或二苯基甲基，并且其中C x可以是例如COOH，CONR 5 R 6，CH 2 OH或CH 2 OR 7。

公开(公告)号：US10369129B2

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：US15168864

申请日：2016-05-31

申请人： TaiMed Biologics, Inc.

发明人： James Nienyuan Chang ,  Hsiang-Fa Liang ,  Meng-Hsin Chen ,  Kuei-Ling Kuo ,  An-Chieh Li

IPC分类号： A61K31/325 ,  A61K9/00 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14

摘要： Disclosed herein is a long acting pharmaceutical composition for treating or preventing human immunodeficiency virus (HIV) infection. The pharmaceutical composition comprises a suspension of a lysine-based aspartyl protease inhibitor or salt thereof, a surface modifier, and a pharmaceutically acceptable carrier; wherein the lysine-based aspartyl protease inhibitor or salt thereof has an average effective particle size of less than about 500 nm. A method for treating or preventing HIV infection with the pharmaceutical composition is also disclosed.

公开(公告)号：US08742123B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US12995890

申请日：2009-06-04

申请人： Brent Stranix ,  Francis Beaulieu ,  Jean-Emmanuel Bouchard ,  Guy Milot ,  Wang Zhigang ,  Réjean Ruel

发明人： Brent Stranix ,  Francis Beaulieu ,  Jean-Emmanuel Bouchard ,  Guy Milot ,  Wang Zhigang ,  Réjean Ruel

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D405/12 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to pyridoxine (vitamin B6) derived compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts, or solvates thereof, wherein R1, R2, R4, A, L B1 and B2 are as defined in the specification, and pharmaceutical compositions comprising the compounds. Compounds of formula (I) inhibit Human Immunodeficiency Virus (HIV)-integrase enzyme and are useful for preventing and treating HIV infection and AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自式（I）的吡哆醇（维生素B6）衍生化合物，其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1，R2，R4，A，L B1和B2如说明书中所定义， 化合物。 式（I）化合物抑制人免疫缺陷病毒（HIV） - 整合酶，可用于预防和治疗HIV感染和艾滋病。

公开(公告)号：US08580995B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12214995

申请日：2008-06-19

申请人： Guy Milot ,  Stephane Branchaud ,  Brent R. Stranix

发明人： Guy Milot ,  Stephane Branchaud ,  Brent R. Stranix

IPC分类号： C07F9/09

CPC分类号： C07F9/091

摘要： The present invention provides processes for synthesizing lysine based compounds of the formula; wherein R1 may be, for example, (HO)2P(O)—, (NaO)2P(O)—, wherein X may be, for example, NH2, Y may be H, F, Cl, or Br, and wherein n, X′, Y′, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein.

公开(公告)号：US20130158261A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13768779

申请日：2013-02-15

申请人： TaiMed Biologics, Inc.

发明人： Brent Richard STRANIX ,  Jean-Francois LAVALLEE ,  Nicolas LEBERRE ,  Valerie PERRON ,  Dominik HERBART ,  Guy MILOT ,  Chandra PANCHAL

IPC分类号： C07C311/42 ,  C07D413/12 ,  C07F9/06 ,  C07D213/82 ,  C07D307/79 ,  C07C271/22 ,  C07D265/36 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07C311/41 ,  C07C271/22 ,  C07C311/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D265/36 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/06 ,  C07F9/091 ,  C07F9/58

摘要： The present invention provides HIV protease inhibitors of formulas I, IA, IB, Ib or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R2 may be, for example, 2-pyridyl-CH2—, 3-pyridyl-CH2—, 4-pyridyl-CH2—, a sulfonyl group as described in the formulas herein including benzenesulfonyl or thiophenesulfonyl groups, R2a—CO)—, R2a being selected from the group consisting of piperonyl, 2-pyranzinyl (unsubstituted or substituted with H, or an alkyl of 1 to 4 carbon atoms) or a picolylamine group as described herein, wherein R3 may be, for example, a phenyl group or diphenylmethyl group as described herein, and wherein Cx may be, for example, COOH, CONR5R6, CH2OH or CH2OR7.

摘要翻译： 本发明提供式I，IA，IB，Ib或II的HIV蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中R 2可以是例如2-吡啶基-CH 2 - ，3-吡啶基-CH 2 - ，4-吡啶基 -CH 2 - ，如本文所述的磺酰基，包括苯磺酰基或噻吩磺酰基，R2a-CO） - ，R2a选自胡椒基，2-吡嗪基（未取代或被H取代或者为1的烷基） 至4个碳原子）或吡啶基胺基，其中R 3可以是例如本文所述的苯基或二苯基甲基，并且其中C x可以是例如COOH，CONR 5 R 6，CH 2 OH或CH 2 OR 7。