公开(公告)号：US20150152117A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14615873

申请日：2015-02-06

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Paul Gibbons ,  Emily Hanan ,  Wendy Liu ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Steven R. Magnuson ,  Rohan Mendonca ,  Richard Pastor ,  Thomas E. Rawson ,  Michael Siu ,  Mark E. Zak ,  Aihe Zhou ,  Bing-Yan Zhu

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02

Abstract: A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and R3 are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient are disclosed.

Abstract translation: 其中R 1，R 2和R 3在本文中定义的式I化合物，对映异构体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐可用作一种或多种Janus激酶的抑制剂。 公开了包含式I化合物和药学上可接受的载体，佐剂或媒介物的药物组合物，以及对患者中Janus激酶活性的抑制作出反应的疾病或病症的严重程度的治疗或减轻的方法。

公开(公告)号：US20140378449A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14483485

申请日：2014-09-11

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Bing-Yan Zhu ,  Michael Siu ,  Steven R. Magnuson ,  Richard Pastor ,  He Haiying ,  Xiao Yisong ,  Zheng Jifu ,  Xu Xing ,  Zhao Junping ,  Wendy Liu

IPC: C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06

Abstract: A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

Abstract translation: 其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义的式I化合物，对映异构体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐可用作JAK激酶抑制剂。 公开了包含式I化合物和药学上可接受的载体，佐剂或载体的药物组合物，以及治疗或减轻对患者中JAK激酶活性的抑制作用的疾病或病症的严重程度的方法。

公开(公告)号：US20140343036A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14448941

申请日：2014-07-31

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Huifen Chen ,  Terry Crawford ,  Steven R. Magnuson ,  Chudi Ndubaku ,  Lan Wang

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: The invention provides novel compounds having the general formula: wherein A, R1 and R2 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中A，R 1和R 2如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20130324516A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13906626

申请日：2013-05-31

Applicant: Genentech, Inc

Inventor： Huifen Chen ,  Terry Crawford ,  Seth F. Harris ,  Steven R. Magnuson ,  Chudi Ndubaku ,  Lan Wang

IPC: C07D471/04 ,  C07D239/94

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

Abstract: The invention provides novel compounds having the general formula: wherein A, R1, R2 and R3 are as defined herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有以下通式的新化合物：其中A，R 1，R 2和R 3如本文所定义，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。