公开(公告)号：US5403861A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US833421

申请日：1992-02-10

申请人： Stanley M. Goldin ,  Subbarao Katragadda ,  Lain-Yen Hu ,  N. Laxma Reddy ,  James B. Fischer ,  Andrew G. Knapp ,  Lee D. Margolin

发明人： Stanley M. Goldin ,  Subbarao Katragadda ,  Lain-Yen Hu ,  N. Laxma Reddy ,  James B. Fischer ,  Andrew G. Knapp ,  Lee D. Margolin

IPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/37 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54 ,  A61K31/655 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07C279/04 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/22 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07D209/00 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D263/48 ,  C07D277/82 ,  C07D333/36 ,  G01N33/58 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C281/16 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/37 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/655 ,  C07C279/16 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/20 ,  C07C2103/74

摘要： Modulators of neurotransmitter release including substituted guanidines, N"-aminoguanidines, and N,N'N",N"'-tetrasubstituted hydrazinedicarboximidamides, and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. Also disclosed are methods involving the use of such neurotransmitter release modulators for the treatment or prevention of pathophysiologic conditions characterized by the release of excessive or inappropriate levels of neurotransmitters. Also disclosed are screening assays for compounds which selectively inhibit glutamate release. Also disclosed are methods of blocking voltage sensitive sodium and calcium channels in mammalian nerve cells.

摘要翻译： 公开了神经递质释放的调节剂，包括取代的胍，N“ - 氨基胍和N，N'N”，N“ - 四取代肼二甲酰亚胺酰胺及其药物组合物。 还公开了涉及使用这种神经递质释放调节剂来治疗或预防以释放过量或不适当水平的神经递质为特征的病理生理学病症的方法。 还公开了选择性抑制谷氨酸释放的化合物的筛选测定。 还公开了阻断哺乳动物神经细胞中电压敏感的钠和钙通道的方法。