公开(公告)号：CN116554174A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210064310.4

申请日：2022-06-08

Applicant: 泰比棣医药科技(石家庄)有限公司

Inventor： 苏向东 ,  鲁凤民 ,  齐非 ,  温天乐 ,  白明杰 ,  王金戌

IPC: C07D473/30 ,  C12N5/10 ,  C12N15/867 ,  C12N15/65 ,  C12N15/54 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/573

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体而言涉及一类蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)化合物，其结构可用通式LGP‑LK‑LGE表示，其中LGP为结合脱氧核糖核酸(DNA)聚合酶的配体，LGE为结合E3泛素连接酶配体，LK为连结以上两种配体的桥链。该类化合物通过降解抑制病毒的脱氧核糖核酸(DNA)聚合酶而阻止病毒复制，杀灭病毒，进而起到治疗干预病毒感染性疾病如乙型肝炎及继发性疾病、获得性免疫缺陷综合症的作用。

公开(公告)号：CN115232066B

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202210815455.3

申请日：2022-07-08

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  余维洁 ,  蓝金平 ,  江周

IPC: C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D473/30

Abstract: 本发明一种光催化烯烃合成1,2‑烷基芳基乙烷化合物的方法是在可见光的作用下，借助铱光催化剂，烯烃、对氰基吡啶和烷基碘代烃以自由基串联反应的形式，合成1,2‑烷基芳基乙烷化合物。本发明采用可见光氧化还原方法，避免了添加过渡金属催化剂、高反应活性的有机金属试剂、金属还原试剂以及螯合导向基团的协助。可见光催化条件温和，反应操作简单，反应可控，最为重要的是这一方法精确控制区域和化学选择性获得具有潜在生理学活性的1,2‑烷基芳基乙烷化合物，更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN115232066A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210815455.3

申请日：2022-07-08

Applicant: 江西师范大学

Inventor： 王涛 ,  余维洁 ,  蓝金平 ,  江周

IPC: C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D473/30

Abstract: 本发明一种光催化烯烃合成1,2‑烷基芳基乙烷化合物的方法是在可见光的作用下，借助铱光催化剂，烯烃、对氰基吡啶和烷基碘代烃以自由基串联反应的形式，合成1,2‑烷基芳基乙烷化合物。本发明采用可见光氧化还原方法，避免了添加过渡金属催化剂、高反应活性的有机金属试剂、金属还原试剂以及螯合导向基团的协助。可见光催化条件温和，反应操作简单，反应可控，最为重要的是这一方法精确控制区域和化学选择性获得具有潜在生理学活性的1,2‑烷基芳基乙烷化合物，更好地实现其潜在应用价值。

公开(公告)号：CN114728970A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202080080340.3

申请日：2020-09-21

Applicant: 芝加哥大学

Inventor： 雷蒙德·E·莫勒林 ,  戴维·C·麦古基安 ,  卡洛斯·安东尼

IPC: C07D473/30

Abstract: 描述了用于检测生物相互作用的光活性探针和探针系统。光活性探针包括将光可裂解部分和光反应性部分两者合并的探针。光活性探针系统可以包括含有光催化基团的第一探针和含有可以作为用于由光催化基团催化的反应的底物的基团的第二探针。探针和探针系统还可以包括可以特异性结合至感兴趣的生物实体上的结合伴侣的基团和可检测基团或其前体。探针和探针系统可以检测蛋白或细胞的时空相互作用。在一些实施方式中，可以在活细胞中检测所述相互作用。还描述了检测生物相互作用的方法。

公开(公告)号：CN114524815A

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202210166921.X

申请日：2022-02-23

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 林东恩 ,  罗喆 ,  张逸伟 ,  廖能

IPC: C07D473/30 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一种8‑烷氧基嘌呤衍生物及其制备方法与应用，该8‑烷氧基嘌呤衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：本发明提供的8‑烷氧基嘌呤衍生物结构新颖，化合物种类多样；该化合物的制备方法无需金属催化剂参与反应，所用催化剂和原料便宜易获得，反应条件温和、反应步骤少、操作简单、可见光即可催化，且醇类试剂可选范围广泛，可合成多种所需的8‑烷氧基嘌呤衍生物；该8‑烷氧基嘌呤衍生物可应用于制备抗肿瘤药物、抗病毒药物或抗菌药物中。

公开(公告)号：CN112830927A

公开(公告)日：2021-05-25

申请号：CN202110237590.X

申请日：2021-03-04

Applicant: 山西科灜科技有限公司

Inventor： 郑学良 ,  李伟林 ,  梁青 ,  马耀

IPC: C07D473/30

Abstract: 本发明涉及一种嘌呤喹唑啉酮衍生物及其制备方法，具体涉及一种PI3K靶向小分子类药物，具体包括以下两种化合物，其是一种PI3K小分子抑制剂，对PI3K具有更高效的抑制作用。

公开(公告)号：CN111867585A

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：CN201980020491.7

申请日：2019-03-18

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： J·A·特雷特 ,  陈慧芬 ,  L·康斯坦丁诺奥-福盖特 ,  R·拉鲁什-高蒂尔 ,  L·莱皮希尔 ,  F·博米尔 ,  M·德里 ,  C·格兰德-梅特 ,  C·斯特里诺 ,  M·沃尔格拉夫 ,  E·维拉莫尔

IPC: A61K31/427 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P23/00

Abstract: 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A、X、R1、R4和n如本文所定义的。此外，本发明涉及式I化合物的制备方法和使用方法以及含有所述化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗由TRPA1介导的疾病和病况，如疼痛。

公开(公告)号：CN108774229B

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN201810791137.1

申请日：2018-07-18

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 郭海明 ,  谢明胜 ,  郭真 ,  王东超 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC: C07D473/30 ,  C07D473/40 ,  C07D473/34

Abstract: 本发明公开了一种具有季碳中心的吡唑啉核苷类似物合成方法，属于有机化学技术领域。以9‑联烯嘌呤1和α‑烷基/芳基重氮乙酸酯2为原料，以DPPB或Pd2(dba)3为催化剂，反应后得到具有季碳中心的吡唑啉类嘌呤核苷类似物3，反应收率中等至优秀。本发明中，通过催化体系的改变，可以有效控制吡唑啉产物的多样性与单一性，产物进一步氢化后得到吡唑类嘌呤核苷类似物5。

公开(公告)号：CN108558882B

公开(公告)日：2020-08-04

申请号：CN201810327911.3

申请日：2018-04-12

Applicant: 河南师范大学

Inventor： 谢明胜 ,  郭海明 ,  高要伟 ,  张齐英 ,  王东超 ,  王海霞 ,  渠桂荣

IPC: C07D473/40 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D473/00

Abstract: 本发明公开了一种基于联烯酸酯的[3+2]环加成合成手性五元碳环嘌呤核苷的方法，属于有机化学中不对称合成领域。以α‑嘌呤取代的丙烯酸酯1和联烯酸酯2为原料，以手性STICP为催化剂，反应后得到手性五元碳环核苷3，反应对映选择性好，收率中等至优秀。手性五元碳环核苷3在硼氢化钠条件下还原得到单醇五元碳环嘌呤核苷4，接着再采用DIBAL‑H还原得到二醇五元碳环嘌呤核苷5。

公开(公告)号：CN111410669A

公开(公告)日：2020-07-14

申请号：CN201910006810.0

申请日：2019-01-04

Applicant: 上海艾美晶生物科技有限公司

Inventor： 曾聪明 ,  邱贵森

IPC: C07H3/02 ,  C07H1/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C12P19/40 ,  C12R1/125 ,  C12R1/08 ,  C12R1/07 ,  C12R1/11 ,  C12R1/13

Abstract: 本发明提供了制备D-核糖和碱基(例如，嘌呤)的方法，所述方法包括以下水解步骤：将碱基核苷在无机酸的催化下水解，得到含有D-核糖和碱基的水解产物。