一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法

    公开(公告)号:CN106188228A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201610528005.0

    申请日:2016-07-06

    申请人: 厦门大学

    CPC分类号: C07K5/1013 C07K5/00

    摘要: 一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法,涉及多元环肽。提供可提高环肽在细胞内强还原环境中的稳定性,得到耐还原环境、结构可调控、构型约束的三元环肽的一种基于四氟苯二甲腈构建稳定三元环肽的方法。具体步骤如下:将多肽溶于溶剂中得溶液A,将过量化合物1溶解于有机溶剂中得溶液B,将溶液A和B加入硫醇还原剂,再用无机碱或有机碱将溶液调节至碱性后反应,使用色谱分离并冻干,得到三元环肽产物。所得到的三元环肽能够在强还原环境中稳定存在。通过青霉胺替换半胱氨酸后的多肽与小分子反应能得到产物较为单一、产率高、结构可精确调控的三元环肽。