对5-HT2受体具亲合性的取代四环氮杂衍生物

    公开(公告)号:CN1085667C

    公开(公告)日:2002-05-29

    申请号:CN95195969.7

    申请日:1995-10-25

    CPC classification number: C07D223/20

    Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物,其药物学上可接受的盐和立体异构形式,及其N-氧化物形式。在式(I)中R1和R2各自独立地为氢;C1-6烷基;C1-6烷基羰基;三卤甲基羰基;用羟基,C1-6烷氧基,羧基,C1-6烷基羰氧基,C1-6烷氧基羰基或芳基取代的C1-6烷基;或R1和R2与它们所连接的氮原子在一起可形成吗啉基环或任意取代的杂环;R3,R4,R5,R6,R9,R10,R11和R12各自独立地为氢,卤素,氰基,羟基,三氟甲基,三氟甲氧基,羧基,硝基,氨基,单-或二(C1-6烷基)-氨基,C1-6烷基羰基氨基,氨基磺酰基,单-或二(C1-6烷基)氨基磺酰基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷基羰基,C1-6烷氧基羰基;R7和R8各自独立地为氢,羟基,C1-6烷基,C1-6烷氧基或R7和R8在一起可形成单-或二(氰基)亚甲基,或与它们所连接的碳原子在一起形成羰基或螺环取代基;或R7和R8在一起可形成亚甲基;R13为氢,C1-6烷基,或三氟甲基;R14为氢,C1-6烷基,氰基,或三氟甲基;n为0至6。这些化合物作为mCPP拮抗剂在大鼠中予以测定。式(I)的化合物在治疗或防止中枢神经系统疾病,心血管疾病或胃肠疾病中可用作治疗剂。

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