公开(公告)号：CN106362797A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201610237829.2

申请日：2016-04-15

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 马大为 ,  周伟 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  殷俊力 ,  夏尚华

IPC: B01J31/22 ,  C07B43/04 ,  C07B41/04 ,  C07B41/02 ,  C07B45/00 ,  C07B45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C237/42 ,  C07D225/08 ,  C07D317/58 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D207/335 ,  C07D307/81 ,  C07D213/40 ,  C07D317/28 ,  C07D207/14 ,  C07D211/76 ,  C07D223/12 ,  C07D295/033 ,  C07D307/22 ,  C07D495/04 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D335/16 ,  C07D317/66 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D241/42 ,  C07D239/52 ,  C07D471/04 ,  C07D213/73 ,  C07D295/135 ,  C07D207/325 ,  C07D213/65 ,  C07D263/56 ,  C07D317/64 ,  C07D215/20 ,  C07D241/18

CPC classification number: B01J31/2243 ,  B01J31/22 ,  B01J2231/4283 ,  B01J2231/4288 ,  B01J2231/4294 ,  B01J2531/16 ,  C07B41/02 ,  C07B43/04 ,  C07B45/06 ,  C07C41/26 ,  C07C45/64 ,  C07C209/08 ,  C07C209/10 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/56 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D207/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D211/72 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/22 ,  C07D223/12 ,  C07D223/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/00 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/22 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D333/58 ,  C07D335/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  B01J31/2213 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2531/0238 ,  C07B41/04 ,  C07B45/00 ,  C07C37/02 ,  C07C41/16 ,  C07C45/61 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/08 ,  C07C237/42 ,  C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07D211/76 ,  C07D225/08 ,  C07D239/52 ,  C07D295/033 ,  C07D295/155 ,  C07C211/48 ,  C07C215/16 ,  C07C215/30 ,  C07C215/44 ,  C07C211/55 ,  C07C211/52 ,  C07C211/51 ,  C07C211/58 ,  C07C217/84 ,  C07C215/68 ,  C07C225/22 ,  C07C229/48 ,  C07C255/58 ,  C07C211/45 ,  C07C43/275 ,  C07C43/263 ,  C07C43/29 ,  C07C255/54 ,  C07C49/84 ,  C07C323/20 ,  C07C43/295 ,  C07C233/25 ,  C07C217/90 ,  C07C321/30 ,  C07C229/18 ,  C07C233/75 ,  C07C233/65 ,  C07C317/22 ,  C07C43/23 ,  C07C39/04 ,  C07C39/14 ,  C07C39/27 ,  C07C49/825

Abstract: 本发明提供了草酸酰胺类配体及其在铜催 代物的偶联反应。化芳基卤代物偶联反应中的用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化(51)Int.Cl.C07D 209/08(2006.01)C07D 209/86(2006.01)C07D 231/12(2006.01)C07D 233/60(2006.01)C07D 207/27(2006.01)C07C 209/10(2006.01)C07C 211/48(2006.01)C07C 213/08(2006.01)C07C 215/16(2006.01)C07C 215/30(2006.01)C07C 215/44(2006.01)C07C 211/55(2006.01)C07C 211/52(2006.01)C07C 211/51(2006.01)C07C 211/58(2006.01)C07C 213/02(2006.01)C07C 217/84(2006.01)C07C 215/68(2006.01)C07C 221/00(2006.01)C07C 225/22(2006.01)

公开(公告)号：CN102105455B

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：CN200880129078.6

申请日：2008-08-08

Applicant: 无锡药兴医药科技有限公司

Inventor： 刘立刚 ,  周华荣 ,  周德军 ,  池国友 ,  洪松

IPC: C07D265/18 ,  C07C215/44 ,  C07C213/00

CPC classification number: C07D265/18 ,  C07C213/00 ,  C07C215/44

Abstract: 本发明涉及一种制备井冈霉醇胺的中间体化合物及其制备方法，该中间体化合物具有式(21)的化学结构式，通过将异构体的式(14)化合物经过过碳酰化生成双环状化合物式(21)的氨基甲酸酯化物，然后将式(21)化合物脱R基和/或水解制备得井冈霉醇胺，获得的井冈霉醇胺的纯度可达到99％以上，利用本发明所制备的高纯度的井冈霉醇胺可以进一步制备高纯度的治疗糖尿病药物伏格列波糖，获得的伏格列波糖纯度经过HPLC检测可达到99.5％以上。

公开(公告)号：CN101878306A

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200880118025.4

申请日：2008-09-25

Applicant: 盐野义制药株式会社

Inventor： 富川泰次郎 ,  光田祐一

IPC: C12N15/53 ,  C07C213/02 ,  C07C233/65 ,  C07D231/20 ,  C12N9/06 ,  C12P13/02

CPC classification number: C07K14/32 ,  C07C213/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/74 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/20 ,  C12P13/02 ,  C12P15/00 ,  C07C215/44

Abstract: 提供作为功能性树脂或药物的中间体有用的具有金刚烷骨架的化合物的羟基化物的高收率且廉价的制备方法。可以使用细胞色素P450得到具有金刚烷骨架的化合物的羟基化物。具体地，通过将N-(2-金刚烷基)-苯甲酰胺衍生物羟基化，可以制备N-(5-羟基-2-金刚烷基)-苯甲酰胺衍生物。

公开(公告)号：CN101007771B

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：CN200710073047.0

申请日：2007-01-26

Applicant: 无锡药兴医药科技有限公司

Inventor： 刘立刚 ,  李瑞文

IPC: C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  A61K31/133 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C215/44

Abstract: 本发明涉及一种含有0.5分子结晶水的伏格列波糖半水合结晶，其结构和特征通过单晶X-射线衍射、粉末X-射线衍射、热重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、元素分析、比旋度进行了表征。分子式为：C10H21NO7·0.5H2O，该结晶属于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空间群，晶胞参数为a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值为0.0324。该半水合结晶制备过程简单，结晶的收率和纯度都较高，具有良好的稳定性，适合用于药物制剂的生产。本发明同时还提供了由这种水合结晶制备无水伏格列波糖结晶的具体方法和这种伏格列波糖半水合结晶在治疗糖尿病药物制剂中的应用。

公开(公告)号：CN101426372A

公开(公告)日：2009-05-06

申请号：CN200680053376.2

申请日：2006-12-21

Applicant: 塞普拉柯公司

Inventor： 邵黎明 ,  王凤江 ,  S·C·玛尔科姆 ,  M·C·赫维特 ,  L·R·布什 ,  M·瓦内 ,  U·坎贝尔 ,  S·R·恩格尔 ,  L·W·哈迪 ,  P·考什 ,  马建国

IPC: A01N43/42 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07C211/40 ,  C07C17/16 ,  C07C17/35 ,  C07C45/38 ,  C07C45/52 ,  C07C45/63 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C45/74 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/74 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/12 ,  C07C25/22 ,  C07C22/04 ,  C07C47/453 ,  C07C49/67 ,  C07C49/697 ,  C07C49/255 ,  C07C49/755 ,  C07C49/683

Abstract: 本发明涉及新颖的基于四氢萘酮的胺和它们在治疗中枢神经系统(CNS)病症症的应用，所述中枢神经系统病症例如抑郁症、注意力缺乏活动过强病症(ADHD)和帕金森氏病。本发明另外涉及包含本发明的化合物和组合物的药物组合物，以及抑制从突触间隙再摄取一种或多种单胺多巴胺和去甲肾上腺素的方法，和调节一种或多种单胺转运蛋白的方法。

公开(公告)号：CN101163669A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：CN200680013687.6

申请日：2006-04-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： R·格拉瑟尔 ,  T·J·特罗克斯勒

IPC: C07C271/24 ,  C07D211/58 ,  C07D307/68 ,  C07C309/14 ,  C07D307/85 ,  C07D233/54 ,  C07D213/81 ,  A61P1/00 ,  C07D213/82 ,  A61P13/00 ,  C07D231/38 ,  A61P25/00 ,  C07D307/32 ,  A61K31/325 ,  C07D295/08

CPC classification number: C07C215/44 ,  C07C217/84 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/38 ,  C07D233/64 ,  C07D295/096 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D453/02

Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物、它们的制备方法和它们作为药物的用途，其中的取代基如说明书所述。

公开(公告)号：CN101007771A

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN200710073047.0

申请日：2007-01-26

Applicant: 深圳市药兴生物科技开发有限公司

Inventor： 刘立刚 ,  李瑞文

IPC: C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  A61K31/133 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C215/44

Abstract: 本发明涉及一种含有0.5分子结晶水的伏格列波糖半水合结晶，其结构和特征通过单晶X－射线衍射、粉末X－射线衍射、热重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱(IR)、元素分析、比旋度进行了表征。分子式为：C10H21NO7·0.5H2O，该结晶属于正交晶系，P2(1)2(1)2(1)空间群，晶胞参数为a＝9.877(2)，b＝9.905(2)，c＝26.760(5)，α＝90°β＝90°γ＝90°，R值为0.0324。该半水合结晶制备过程简单，结晶的收率和纯度都较高，具有良好的稳定性，适合用于药物制剂的生产。本发明同时还提供了由这种水合结晶制备无水伏格列波糖结晶的具体方法和这种伏格列波糖半水合结晶在治疗糖尿病药物制剂中的应用。

公开(公告)号：CN1736977A

公开(公告)日：2006-02-22

申请号：CN200410058504.5

申请日：2004-08-16

Applicant: 深圳太太药业有限公司

Inventor： 常弘杰 ,  朱嘉蓉 ,  孙亚民 ,  冯开东

IPC: C07C215/42 ,  A61K31/133 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C215/44

Abstract: 本发明涉及新结晶形态的化合物(+)－(1S，2S，3S，4R，5R)－1－氨基－5－羟甲基－N－2－(1，3－二羟丙基)－2，3，4－环己三醇，其具有稳定的形态和确定的熔点，具备了大规模合成或配制药物所需要的性能。本发明的新形态的化合物具有良好的α－糖苷酶抑制剂活性。

公开(公告)号：CN1310702A

公开(公告)日：2001-08-29

申请号：CN99809042.5

申请日：1999-07-20

Applicant: 尼科克斯公司

Inventor： P·德尔索尔达托

IPC: C07C215/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/205 ,  C07D403/04 ,  C07D491/052 ,  C07C215/44 ,  C07C211/49 ,  C07D471/00 ,  C07D233/94 ,  C07D213/86 ,  C07H17/08 ,  C07D473/18 ,  C07D241/24 ,  A61K31/33 ,  A61K31/135

CPC classification number: G06Q20/04 ,  C07C211/35 ,  C07C215/44 ,  C07C215/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D213/86 ,  C07D221/28 ,  C07D233/91 ,  C07D241/24 ,  C07D295/088 ,  C07D333/80 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D491/04 ,  C07H17/08 ,  G06Q20/24 ,  G06Q20/4014 ,  G06Q20/403 ,  G06Q40/02 ,  G07C9/00158 ,  H04N7/17318 ,  H04N21/2543 ,  H04N21/4185 ,  H04N21/4223 ,  H04N21/4415 ,  H04N21/47815

Abstract: 本发明公开了在呼吸系统疾病治疗中具有药物活性的硝酸盐。

公开(公告)号：CN1195344A

公开(公告)日：1998-10-07

申请号：CN96196727.7

申请日：1996-07-12

Applicant: 生化制药有限公司

Inventor： J·迪迈奥 ,  D·M·迪克斯特

IPC: C07D337/16 ,  C07D313/20 ,  C07D225/08 ,  C07C215/44 ,  A61K31/38

CPC classification number: C07C215/44 ,  C07D225/08 ,  C07D313/20 ,  C07D337/16

Abstract: 结构式(Ⅰ)所示的多环生物碱,其中R1是H,C1－6烷基,或非强制性地由极性基团取代的C6－12芳基;R2和R3分别是H,OH,C1－6烷基,－C(NH)－NH2,正电性基团,或非强制性被NH2,OH,C1－6烷基,或卤素取代的C7－13芳烷基;或R2和R3共同形成一个5—6元环,该环可非强制性地带有杂原子;R4是H,C1－6烷基,OR6,SR6或N(R6)2,其中各R6分别是H或C1－3烷基;X是O,S,SO,SO2,N－R5,或C－(R5)2,其中的各R5分别是H,C1－6烷基,或C7－13芳烷基,其中C7－13芳烷基非强制性地带有一个或更多的环杂原子;n表示0—2的整数;m表示0—3的整数;条件是当X为CH2,R1不是CH3,R2和R3不同时为H,R4不是OH,m不是3及n不是0。该化合物可作为离子性NMDA(N－甲基－(D)－天冬氨酸)受体拮抗剂。