一种阿维巴坦中间体的制备方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117586177A

    公开(公告)日:2024-02-23

    申请号:CN202311593573.5

    申请日:2023-11-24

    Abstract: 本发明提供一种阿维巴坦中间体(2S,5R)‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑甲酸乙酯草酸盐的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:N‑Boc‑(2S,5S)‑羟基哌啶甲酸与溴乙烷反应,得到1‑(叔丁基)‑2‑乙基(2S,5R)‑5‑羟基哌啶‑1,2‑二羧酸酯;而后与邻硝基苯磺酰氯反应,得到1‑(叔丁基)‑2‑乙基(2S,5R)‑5‑(((2‑硝基苯基)磺酰基)氧基)哌啶‑1,2‑二羧酸酯;而后将其在1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷存在下与苄氧胺反应,得到1‑(叔丁基)‑2‑乙基(2S,5R)‑5‑((苄氧基)氨基)哌啶‑1,2‑二羧酸酯;而后脱Boc保护得到(2S,5R)‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑甲酸乙酯盐;之后进行水解,而后与草酸反应,得到(2S,5R)‑((苄氧基)氨基)哌啶‑2‑甲酸乙酯草酸盐。本发明通过的制备方法,收率高,产品纯度高,反应条件温和,成本低。

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