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公开(公告)号：CN111407728B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010299902.5
申请日：2020-04-16
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/706 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P31/04
摘要： 一种替米考星肠溶性固体分散体及其制备方法和应用。本发明替米考星肠溶性固体分散体采用肠溶性载体和表面活性剂复配，避免了在酸中表面活性剂对替米考星的大幅增溶作用，使得替米考星在酸中溶出度低于10％，同时增加了其在缓冲液中的溶出速度和累计溶出度，使得替米考星在胃中低溶出，在肠道中快速崩解溶出，进而提高替米考星的生物利用度。本发明替米考星分散体本发明分散体通过喷雾干燥制备获得，原料简单、工艺流程短，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN111100079B
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN201911390549.5
申请日：2019-12-30
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： C07D239/90 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61P33/02 , G01N33/15
摘要： 本发明提供一种常山碱衍生物，具有式(I)所示结构，其中，Ar环选自苯基、吡啶基或噻吩基；R1选自氢、C1‑4烷基或苯基；R2、R3、R4、R5各自独自选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基或硝基。本发明制备方法简单，反应条件温和，易于控制。本发明常山碱衍生物对刚地弓形虫具有较好的体外抑制作用，具有开发成抗弓形虫药物的前景。
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公开(公告)号：CN111407728A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010299902.5
申请日：2020-04-16
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/706 , A61K47/10 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61P31/04
摘要： 一种替米考星肠溶性固体分散体及其制备方法和应用。本发明替米考星肠溶性固体分散体采用肠溶性载体和表面活性剂复配，避免了在酸中表面活性剂对替米考星的大幅增溶作用，使得替米考星在酸中溶出度低于10％，同时增加了其在缓冲液中的溶出速度和累计溶出度，使得替米考星在胃中低溶出，在肠道中快速崩解溶出，进而提高替米考星的生物利用度。本发明替米考星分散体本发明分散体通过喷雾干燥制备获得，原料简单、工艺流程短，适合规模化生产。
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公开(公告)号：CN107375247B
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201710741052.8
申请日：2017-08-25
申请人： 重庆市畜牧科学院
摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种替米考星膜控肠溶缓释制剂，包括内核层和薄膜包衣层；内核层包括替米考星原粉和内核层辅料；所述内核层辅料由淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、壳多糖和海藻酸钠中的任意两种及两种以上组成。本发明制剂生产过程中物料损耗少，产物收率高；不仅掩盖了替米考星的苦味，还大大提高了替米考星的适口性；且制剂在胃中溶出度率测定实验中不溶出，在肠中碱性环境才崩解释放；因而显著提升药效，同时减少药物临床添加量。
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公开(公告)号：CN116751169A
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202310660169.9
申请日：2023-06-05
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： C07D239/90 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D519/00 , C07D491/107 , A61P33/02
摘要： 本发明涉及一种N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物及其制备方法和应用。N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明提供的N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物，该衍生物具有喹唑啉酮及其类似物骨架，且具有水溶性较好，细胞毒性低，体内外抗球虫和抗弓形虫活性高的优点，解决了现有抗球虫药物存在耐药性强，以及抗弓形虫药物匮乏等问题。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115286585B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202211034509.9
申请日：2022-08-26
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： C07D239/95 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/22 , A61K31/519 , A61K31/517
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种截断侧耳素衍生物及其应用。本发明要解决的技术问题是提供一类结构新颖的截短侧耳素衍生物，体内外展现出良好的抗菌活性，具有潜在的新药开发价值。本发明的技术方案是一种截断侧耳素衍生物，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。体内外抗菌活性测试表面具有喹唑啉酮类似物侧链的截短侧耳素衍生物显示较好的抑菌效果，对临床耐药菌株的抑制效果好于上市截短侧耳素类抗生素—延胡索酸泰妙菌素和盐酸沃尼妙林。这表明该类截短侧耳素衍生物可以作为潜在的新型抗菌药物治疗动物和人的局部或者全身性感染。
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公开(公告)号：CN115286585A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202211034509.9
申请日：2022-08-26
申请人： 重庆市畜牧科学院
IPC分类号： C07D239/95 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , A61P31/04 , A61K31/22 , A61K31/519 , A61K31/517
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种截断侧耳素衍生物及其应用。本发明要解决的技术问题是提供一类结构新颖的截短侧耳素衍生物，体内外展现出良好的抗菌活性，具有潜在的新药开发价值。本发明的技术方案是一种截断侧耳素衍生物，其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。体内外抗菌活性测试表面具有喹唑啉酮类似物侧链的截短侧耳素衍生物显示较好的抑菌效果，对临床耐药菌株的抑制效果好于上市截短侧耳素类抗生素—延胡索酸泰妙菌素和盐酸沃尼妙林。这表明该类截短侧耳素衍生物可以作为潜在的新型抗菌药物治疗动物和人的局部或者全身性感染。
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公开(公告)号：CN110256680B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201910619199.9
申请日：2019-07-10
申请人： 重庆市畜牧科学院
摘要： 本发明提供了一种制备癸氧喹酯乳液的聚硅氧烷嵌段聚醚，作为乳化剂用于制备癸氧喹酯乳液，具有粒径小、分散均匀不沉淀、口服刺激性小、生物利用率高的优点。本发明聚硅氧烷嵌段聚醚乳化剂制得的癸氧喹酯乳液抗球虫指数明显高于癸氧喹酯预混剂，与癸氧喹酯溶液剂效果相当，具有较好的抗球虫效果。本发明合成方法简单，不需要大型工业设备，操作简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107375247A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710741052.8
申请日：2017-08-25
申请人： 重庆市畜牧科学院
摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种替米考星膜控肠溶缓释制剂，包括内核层和薄膜包衣层；内核层包括替米考星原粉和内核层辅料；所述内核层辅料由淀粉、糊精、蔗糖、微晶纤维素、聚维酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、黄原胶、壳多糖和海藻酸钠中的任意两种及两种以上组成。本发明制剂生产过程中物料损耗少，产物收率高；不仅掩盖了替米考星的苦味，还大大提高了替米考星的适口性；且制剂在胃中溶出度率测定实验中不溶出，在肠中碱性环境才崩解释放；因而显著提升药效，同时减少药物临床添加量。
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公开(公告)号：CN104399086B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201410737896.1
申请日：2014-12-05
申请人： 重庆市畜牧科学院 , 驻马店华中正大有限公司 , 浦城正大生化有限公司
摘要： 本发明属于药品制备技术领域，具体涉及金霉素锌配合物的包合物及其制备方法。本发明要解决的技术问题是金霉素锌配合物在水中溶解性差、溶出速率小。本发明的技术方案是金霉素锌配合物的包合物，包括包合材料和金霉素锌配合物，包合材料和金霉素锌配合物的重量比为1‑3︰1，所述的包合材料为环糊精或环糊精衍生物。本发明还提供了由所述包合物制备成的口服制剂。本发明还提供了金霉素锌配合物的包合物的制备方法。本发明包合物中金霉素锌配合物在水中溶解性好、溶出速率高，具有水溶性好、稳定性强、疗效好、副作用小等优点。
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