公开(公告)号：CN117899028A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202211237403.9

申请日：2022-10-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 王小明 ,  李田 ,  杨海丽 ,  许乐天 ,  周雨亭 ,  耿志荣 ,  马睿 ,  郭馨沁 ,  陈浩

IPC: A61K9/19 ,  A61K31/519 ,  A61K47/02 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 一种含有凹凸棒土并负载帕博西尼的PLGA纳米微球及其抗肿瘤效果，在溶剂挥发法的基础上，结合表面活性剂快速实现乳化，并在机械搅拌条件下固化。本发明所述制备纳米微球对比帕博西尼具有更好的抗肿瘤增殖效果，所用高分子材料无毒副作用。此外，该制备方法具有粒径易控制，工艺易放大，溶剂毒性低，工艺设备简单等优点，在纳米药物制备及工业化上更具有显著优势。

公开(公告)号：CN107382932A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201610333804.2

申请日：2016-05-17

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  韩璐静 ,  吴逊 ,  王小明 ,  韩洪苇 ,  邱寒月 ,  孙文学 ,  王子振

IPC: C07D311/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/12

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类紫草宁衍生物及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将相应香豆素羧酸与紫草宁连接，获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤的活性研究表明，这类香豆素羧酸紫草宁衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102531893A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201210002020.3

申请日：2012-01-05

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  林红燕 ,  石婧 ,  刘洪昌 ,  孔文尧 ,  浩日沁巴图 ,  黄守程

IPC: C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C67/08 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及紫草宁作为先导物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过合成手段将系列取代的肉桂酸引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，肉桂酸紫草宁酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102516330A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110427172.3

申请日：2011-12-19

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  浩日沁巴图 ,  韩秋敏 ,  刘洪昌 ,  林红艳 ,  石靖 ,  孔文尧

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及中药提取物二甲基丙烯酰紫草宁作为先导物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过化学合成手段将两个或三个乙酰化糖类化合物引入到紫草宁骨架分子中获得结构新颖的糖类衍生物，通过体外抗肿瘤活性研究发现，二取代或三取代糖基紫草宁衍生物对肿瘤细胞株结肠癌Ht-29、肝癌Hep-G2、神经瘤SH、宫颈癌Hela和乳腺癌231具有明显的抑制活性。从活性结果来看，二取代或三取代糖基紫草宁若干高活性化合物具有制备高效低毒的抗肿瘤药物潜力。

公开(公告)号：CN101392010B

公开(公告)日：2011-05-04

申请号：CN200810195039.8

申请日：2008-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  刘少华 ,  李鑫源 ,  刘昊琰 ,  赵卫国 ,  杨建文 ,  殷晶晶 ,  袁文勇 ,  圣丙刚

IPC: C07H15/18 ,  A61K31/7028 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及中药提取物紫草宁作为先导化合物的药物设计与抗肿瘤活性相关研究。通过化学合成手段将糖类化合物引入到紫草宁骨架分子中获得结构新颖的糖类衍生物，通过体外抗肿瘤活性研究发现，糖基紫草宁对肿瘤细胞A549的抑制活性明显优于NCI-H460的抑制活性。从活性结果来看，糖基紫草宁可制备成为高效低毒的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN114642666A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202011522717.4

申请日：2020-12-21

Applicant: 南京大学 ,  江苏第二师范学院(江苏省教育科学研究院) ,  南京市中西医结合医院

Inventor： 王小明 ,  周安迪 ,  郭文秀 ,  白立飞 ,  顾宏伟 ,  张骑鹏

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及具有协同抗肿瘤功效的药物组合紫杉醇联合帕博西尼用于治疗恶性肿瘤的用途，该药物组合物的活性成分包括化疗药物紫杉醇和靶向药物帕博西尼，涉及了紫杉醇和帕博西尼在癌症治疗药物领域的应用。本发明采用抗肿瘤药物紫杉醇和靶向药物帕博西尼合用，体外实验证明化疗药物紫杉醇联合靶向药物帕博西尼在杀伤恶性肿瘤细胞中有明显地协同增效作用。本发明关于联合用药的新用途将有助于降低化疗药物的毒副作用，降低靶向药物的耐药性，提高抑制肿瘤的效果，为研发新药提供了科学依据。

公开(公告)号：CN104926774B

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN201510416080.3

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 王小明 ,  杨永华 ,  王雪 ,  林红燕 ,  孙文学

IPC: C07D311/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及刺芒柄花素席夫碱类衍生物及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段获得相应化合物，体外抗肿瘤的活性研究表明，这类刺芒柄花素席夫碱类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN108863798A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201710340961.0

申请日：2017-05-09

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  储淑娟 ,  胡翠 ,  王子振 ,  杨荣武 ,  王小明 ,  林红燕 ,  邱寒月 ,  韩洪苇

IPC: C07C69/738 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类紫草宁衍生物及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将相应苯甲酰丙烯酸衍生物与紫草宁连接，获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤的活性研究表明，这类紫草宁苯甲酰丙烯酸羧酸酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN105153060A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510416326.7

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  王小明 ,  王子振 ,  邱寒月 ,  罗越琳

IPC: C07D271/113 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D271/113

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一类苯基噁二唑紫草宁羧酸酯类衍生物及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将相应羧酸与紫草宁连接，获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤的活性研究表明，这类苯基噁二唑紫草宁羧酸酯类衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。

公开(公告)号：CN102659661A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210119611.9

申请日：2012-04-20

Applicant: 南京大学

Inventor： 杨永华 ,  孔文尧 ,  石婧 ,  王小明 ,  张培培 ,  刘洪昌 ,  林红燕 ,  孔令如 ,  刘静 ,  郭靖

IPC: C07D209/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于化学制药技术领域，具体涉及一种紫草宁吲哚羧酸酯和噻吩羧酸酯类衍生物的制备及其在肿瘤抑制方面的应用。通过合成手段将吲哚羧酸及噻吩羧酸引入到紫草宁骨架分子中获得相应酯类衍生物，体外抗肿瘤活性研究表明，该系列羧酸衍生物对肿瘤细胞株有很强的抑制活性。