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公开(公告)号：CN1545555A
公开(公告)日：2004-11-10
申请号：CN02816293.5
申请日：2002-08-21
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： R·N·帕特尔
CPC classification number: C12P17/02 , C07D205/08 , C07D305/14 , C12P17/10 , C12P41/004
Abstract: 一种用于拆分由下式[插入化学结构式]化合物的顺或反对映异构体组成的混合物的方法，其中R1是－O－C(O)烷基，－O－C(O)芳基或者－O－C(O)环烷基，该方法通过用羧酸酯水解酶接触该混合物来实施，羧酸酯水解酶催化该混合物的立体选择性水解，和应用这类对映异构体产生特别适合口服施用的抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN1160345C
公开(公告)日：2004-08-04
申请号：CN99815315.X
申请日：1999-12-30
Applicant: 加拿大植原药物公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及从含紫杉醇物质生产紫杉醇的分离方法，其步骤包括：从含紫杉醇物质制备丙酮混合液，再将丙酮混合液与水性溶剂接触，以形成水相上清液和沉淀。此沉淀的紫杉醇纯度高于紫杉醇提取物至少3倍。丙酮/水沉淀法以高产率制备高纯度紫杉醇，适合采用常规正相硅胶层析柱分离法进行工业规模的分离，以及药品级紫杉醇组合物的制品。
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公开(公告)号：CN1509277A
公开(公告)日：2004-06-30
申请号：CN01820074.5
申请日：2001-12-03
Applicant: 因德纳有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明公开了从10－脱乙酰基浆果赤霉素III制备紫杉醇的方法。
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公开(公告)号：CN1144798C
公开(公告)日：2004-04-07
申请号：CN99815725.2
申请日：1999-12-06
Applicant: 佩什托普公司
IPC: C07D305/06 , C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14 , C07D305/06
Abstract: 氧杂环丁烷的制备方法，该方法包括使具有两个或更多个羟基的醇与碳酰胺反应，二者的摩尔比采用1-2摩尔所述碳酰胺对1-2摩尔所述醇。醇优选地具有至少一个1，3-二醇基。反应是在至少一种促进和/或引发转羰基化作用和/或热解作用的催化剂的存在下进行的。得到一种反应混合物，它包含氧杂环丁烷和可选的所述醇的原碳酸酯。氧杂环丁烷适合从所述反应混合物中例如通过蒸馏加以回收。
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公开(公告)号：CN1128795C
公开(公告)日：2003-11-26
申请号：CN00129056.8
申请日：1995-07-21
Applicant: 因迪纳有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明涉及新的衍生物，它通过氧化和立体选择性还原10-脱乙酰基浆果赤霉素III，然后用不同取代的异丝氨酸链酯化制备紫杉醇类似物而得到。本发明的产物具有细胞毒性和抗肿瘤活性，且在适当配制时可通过注射和/或口服给药。
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公开(公告)号：CN1110565C
公开(公告)日：2003-06-04
申请号：CN94106430.1
申请日：1994-06-10
Applicant: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC: C12P17/02
CPC classification number: C12R1/365 , C07D305/14 , C12N9/18 , C12P17/02 , C12Q1/04 , G01N2407/02
Abstract: 酶水解方法，其中使一种或多种C-10(或C-13)带酰氧基的紫杉烷与一种能够水解所述酰氧基为羟基的酶或微生物接触。还提供一种酶酯化方法，其中使一种或多种C-10带羟基的紫杉烷与酰化剂及一种能够酯化所述羟基成为酰氧基的酶或微生物接触。这些方法在制备可作为制备紫杉烷，如紫杉醇的中间体的化合物时是特别有用的。
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公开(公告)号：CN1405162A
公开(公告)日：2003-03-26
申请号：CN01143610.7
申请日：2001-08-06
Applicant: 佛罗里达州立大学研究基金有限公司
Inventor： R·A·赫尔顿
IPC: C07D305/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , A61K31/337 , A61K31/34 , A61K31/4427 , A61K31/381 , A61P35/00
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 具有C(7)位酯基取代，C(10)位羟基取代，和一系列C(2)，C(9)，C(14)，和侧链取代基的紫杉烷。
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公开(公告)号：CN1096453C
公开(公告)日：2002-12-18
申请号：CN97196319.3
申请日：1997-07-09
Applicant: 拿坡罗生物治疗股份有限公司
Inventor： N·J·西斯蒂
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 本发明公开了一种使10-去乙酰基浆果赤霉素III在C-10位上越过其C-7羟基酰化以产生浆果赤霉素III的方法，首先在降低的温度下，优选的是-78℃下将10-去乙酰基浆果赤霉素III溶于无水醚溶剂，如四氢呋喃。将至少一当量锂碱性物，优选的是约2当量正丁基锂加入，然后加入酰化剂，如乙酰氯。用氯化铵淬灭所得的溶液以消除过量锂碱性物和酰化剂。所得的浆果赤霉素III在溶液里。浆果赤霉素III通过真空除去醚溶剂以产生可溶于如乙酸乙酯中的残留物，对该溶液洗涤可除去不需要的盐类化合物，可用重结晶和柱层析来纯化浆果赤霉素III。
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公开(公告)号：CN1362876A
公开(公告)日：2002-08-07
申请号：CN01800315.X
申请日：2001-02-02
Applicant: 佛罗里达州立大学研究基金有限公司
Inventor： R·A·霍尔顿
IPC: A61K31/335 , C07D407/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/12 , C07D305/14 , C07D407/12 , C07D409/12
Abstract: 具有C(10)位杂取代的乙酸基取代基,C(7)位羟基取代基和一些C(2),C(9),C(14)位和侧链取代基的紫衫烷。
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公开(公告)号：CN1067997C
公开(公告)日：2001-07-04
申请号：CN96191612.5
申请日：1996-01-23
Applicant: 罗纳一布朗克罗莱尔股份有限公司
IPC: C07D305/14
CPC classification number: C07D305/14
Abstract: 通过从稀酒精溶液中结晶来制备(2R，3S)-3-苯甲酰氨基-2-羟基-3-苯基丙酸4，10-二乙酸基-2α-苯甲酸基-5β，20-环氧-1，7β-二羟基-9-氧代-紫杉-11-烯-13α-酯的三水合物的方法。
