噻二唑酰胺类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN113444081B

    公开(公告)日:2022-07-05

    申请号:CN202110870155.0

    申请日:2021-07-30

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用,属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示,为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物,其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋,能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性,在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性,且具有较好的安全性。因此,可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌,去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。

    层叠型粘贴剂
    54.
    发明公开
    层叠型粘贴剂 审中-实审

    公开(公告)号:CN114599350A

    公开(公告)日:2022-06-07

    申请号:CN202080074562.4

    申请日:2020-10-14

    Abstract: 本发明提供药剂保持性和对皮肤的粘接性优异的新的粘贴剂。作为本发明,例如,可以举出层叠型粘贴剂(A)等,其特征在于,是依次层叠有剥离层(1)、药剂层(2)、具有伸缩性的药剂支承层(3)、粘合剂层(4)和粘合剂支承层(5)的粘贴剂,剥离层、粘合剂层和粘合剂支承层的外缘均位于药剂层和药剂支承层的外缘的外侧,在由药剂层和药剂支承层的外缘与剥离层和粘合剂层的内侧包围的部分具有空间(6),在粘贴剂平面至少沿着长边方向中心线(X-X线)和短边方向中心线(Y-Y线)切割时的该空间(6)的截面积为0.3mm2以上。本发明涉及的层叠型粘贴剂(A)在药剂的保持性和对皮肤的粘接性上优异。

    一种小分子化合物C34H22FN3O5S2在大肠杆菌性脑膜炎中的应用

    公开(公告)号:CN110613711B

    公开(公告)日:2022-06-03

    申请号:CN201911074658.6

    申请日:2019-11-06

    Abstract: 本发明公开了小分子化合物C34H22FN3O5S2在制备治疗大肠杆菌性脑膜炎药物中的用途,该化合物或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐,通过靶向竞争性结合细菌性脑膜炎毒力因子IbeA蛋白中与脑血管内皮上受体蛋白Caspr1的互作热点氨基酸残基,从而阻断二者结合,达到阻大肠杆菌穿过血脑屏障或阻断脑膜炎大肠杆菌侵袭神经元的目的。本发明从干预细菌‑宿主的配体(IbeA)‑受体(Caspr1)相互作用,封闭病原菌角度出发,采用靶向治疗新手段,将为新生儿细菌性脑膜炎的预防和治疗提供新的靶向药物。

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