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公开(公告)号:CN111333637B
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN201811561048.4
申请日:2018-12-18
Applicant: 武汉人福创新药物研发中心有限公司 , 人福医药集团股份公司
IPC: C07D417/14 , C07D413/14 , C07D409/14 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/4245 , A61K31/4025 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P19/06 , A61P13/10
Abstract: 本发明公开了苯基吡咯烷类衍生物及其制备方法,该类化合物通式如式(A)所示,该类化合物结构新颖、药效更好、生物利用度高、成药性强的PDE4抑制剂,用于有效治疗PDE4相关的疾病、病症,包括但不限于炎性疾病、变应性疾病、自身免疫性疾病、移植排斥反应、关节炎性疾病、皮肤炎性疾病、炎症性肠病以及与平滑肌收缩性相关的疾病等。
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公开(公告)号:CN112773795B
公开(公告)日:2022-07-22
申请号:CN202011588920.1
申请日:2020-12-29
Applicant: 浙江工业大学
IPC: A61K31/433 , A61P1/12
Abstract: 本发明公开了一种1,3,4‑噻二唑苯基呋喃硫代甲酯类化合物在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用,本发明1,3,4‑噻二唑苯基呋喃硫代甲酯类化合物对大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶(EcGUS)抑制活性十分显著,IC50值范围为0.1‑5.4μM,在治疗伊立替康或非甾体类抗炎药引起的药源性腹泻药物的研发方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN113444081B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN202110870155.0
申请日:2021-07-30
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了噻二唑酰胺类化合物及其应用,属于医药领域。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示,为一类具有雄激素受体拮抗活性的新型化合物,其中关键靶标之一是雄激素受体配体结合域二聚体界面间的结合口袋,能够阻断雄激素受体二聚化而发挥拮抗雄激素受体的作用。本发明提供的化合物具有较高的拮抗雄激素受体转录的活性,在分子水平、细胞水平和动物水平均表现较好的生物学活性,且具有较好的安全性。因此,可以将其应用于制备治疗雄激素受体异常表达肿瘤包括但不限于前列腺癌、转移性前列腺癌,去势抵抗性前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌的药物中。
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公开(公告)号:CN114599350A
公开(公告)日:2022-06-07
申请号:CN202080074562.4
申请日:2020-10-14
Applicant: 美德阿利克斯株式会社
IPC: A61K9/70 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/10 , A61K47/14 , A61K47/06 , A61K31/433 , A61K31/19 , A61P21/02
Abstract: 本发明提供药剂保持性和对皮肤的粘接性优异的新的粘贴剂。作为本发明,例如,可以举出层叠型粘贴剂(A)等,其特征在于,是依次层叠有剥离层(1)、药剂层(2)、具有伸缩性的药剂支承层(3)、粘合剂层(4)和粘合剂支承层(5)的粘贴剂,剥离层、粘合剂层和粘合剂支承层的外缘均位于药剂层和药剂支承层的外缘的外侧,在由药剂层和药剂支承层的外缘与剥离层和粘合剂层的内侧包围的部分具有空间(6),在粘贴剂平面至少沿着长边方向中心线(X-X线)和短边方向中心线(Y-Y线)切割时的该空间(6)的截面积为0.3mm2以上。本发明涉及的层叠型粘贴剂(A)在药剂的保持性和对皮肤的粘接性上优异。
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公开(公告)号:CN110613711B
公开(公告)日:2022-06-03
申请号:CN201911074658.6
申请日:2019-11-06
Applicant: 中国医科大学
IPC: A61K31/433 , A61P31/04 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了小分子化合物C34H22FN3O5S2在制备治疗大肠杆菌性脑膜炎药物中的用途,该化合物或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐,通过靶向竞争性结合细菌性脑膜炎毒力因子IbeA蛋白中与脑血管内皮上受体蛋白Caspr1的互作热点氨基酸残基,从而阻断二者结合,达到阻大肠杆菌穿过血脑屏障或阻断脑膜炎大肠杆菌侵袭神经元的目的。本发明从干预细菌‑宿主的配体(IbeA)‑受体(Caspr1)相互作用,封闭病原菌角度出发,采用靶向治疗新手段,将为新生儿细菌性脑膜炎的预防和治疗提供新的靶向药物。
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公开(公告)号:CN114531850A
公开(公告)日:2022-05-24
申请号:CN202080069880.1
申请日:2020-10-02
Applicant: 富士胶片株式会社
IPC: A61K31/431 , A61K31/433 , A61K31/496 , A61K45/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明的课题在于提供一种对革兰氏阴性菌和/或其耐药性菌显示出较强的抗菌活性的医药组合物及试剂盒。所述医药组合物及试剂盒对包括绿脓杆菌等革兰氏阴性菌和/或多重耐药性绿脓杆菌的耐药性革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性,对由它们引起的感染症的处理有效,所述医药组合物及试剂盒的特征在于,含有下述通式[1]所表示的化合物或其盐以及选自β‑内酰胺酶抑制化合物及抗菌性化合物中的1种以上的化合物,式中,各符号如说明书中所描述。
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公开(公告)号:CN114502562A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202080068650.3
申请日:2020-09-29
Applicant: 赛诺菲
IPC: C07F5/02 , C07D207/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D403/12 , A61K31/69 , A61K31/40 , A61K31/4155 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/41 , A61K31/422 , A61P35/00 , A61P15/08 , A61P15/00 , A61P19/10 , A61P13/08 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种式(I)的化合物,其中Ar表示苯基或6元杂芳基基团,R1和R2独立地表示氢原子或氘原子,R3表示(1)‑COR4基团、(2)‑BOR5OR6基团、(3)‑X‑Z基团、(4)(C1‑C6)烷基基团或(C1‑C6)烯基基团、(5)‑X‑S(O)n(R7)p(R8)q基团、(6)卤素原子、‑NH2基团或‑CN基团、(7)‑O‑R11基团、(8)‑NH‑COR9基团、(9)‑C(=NH)NHOH基团、(10)‑NH‑C(NH)‑R9’基团或(11)‑NHCOCOOR12基团或‑NHCOCONR12’R12”基团,X表示键、‑NH‑基团、‑CONH‑基团或‑CO‑基团,Z表示4元或5元环烷基、4元或5元杂环烷基基团、4元或5元杂芳基基团或苯基基团或其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及一种包含所述式(I)的化合物的药剂和所述式(I)的化合物,其用作雌激素受体的抑制剂和降解剂。
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公开(公告)号:CN114470215A
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN202011264827.5
申请日:2020-11-12
Applicant: 北京科辉智药生物科技有限责任公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/433 , A61K31/425 , A61K31/41 , A61K31/519 , A61K31/055 , A61K31/085 , A61K31/10 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61K31/505 , A61K31/4045 , A61K31/105 , A61K31/167 , A61K31/18 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/02 , A61P21/00
Abstract: 本公开提供了SARM1酶活性抑制剂在治疗神经退行性疾病或神经性疾病或病症中的应用,本发明特别提供了作为SARM1酶活性抑制剂的式(a)化合物及其药物组合物。
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公开(公告)号:CN112888686B
公开(公告)日:2022-04-19
申请号:CN201980066987.8
申请日:2019-10-15
Applicant: 南京明德新药研发有限公司
IPC: C07D417/14 , A61K31/433 , A61P35/00
Abstract: 公开了一系列噻二唑衍生物,及其在制备治疗与GLS1相关疾病的药物中的应用。具体公开了式(Ι)所示衍生化合物、其互变异构体或其药学上可接受的组合物。
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公开(公告)号:CN112778334B
公开(公告)日:2022-04-15
申请号:CN202011230384.8
申请日:2020-11-06
Applicant: 广州市恒诺康医药科技有限公司
IPC: C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/551 , A61K31/433 , A61K31/496 , A61K31/46 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P19/00 , A61P9/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/04
Abstract: 本发明提供了作为ATX(Autotaxin)抑制剂的一类新的芳杂环化合物,包含所述化合物的药物组合物,以及使用所述化合物和组合物治疗哺乳动物具有ATX(Autotaxin)表达增加的病理学特征的疾病,其中所述化合物具有式(I)或(II)所示结构,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、氮氧化物、代谢物、前药、或混合物:其中,R1a、R2、R3、R6、Cy1、Cy2、Y1、Y2、Z和t均具有本发明所述定义。