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公开(公告)号：CN101759665B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200810207609.0
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , C07D295/12 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/04
CPC classification number: C07D241/04 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下。
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公开(公告)号：CN102234273A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN101619059B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810122895.0
申请日：2008-07-01
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61P25/22
CPC classification number: C07D407/12 , C07D319/20
Abstract: 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101638376B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200810020827.3
申请日：2008-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102002034A
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200910184530.5
申请日：2009-08-28
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D335/20
Abstract: 一种改进的分离盐酸氟哌噻吨异构体的方法，将氟哌噻吨碱基溶入有机溶剂中，加入氯化氢，氯化氢与氟哌噻吨碱基的摩尔比为1-1.4∶1，先析出E型氟哌噻吨二盐酸盐，滤出，向剩余溶液中，再加入氯化氢，后析出Z型氟哌噻吨二盐酸盐；此方法具有步骤少、操作简便、产率较高，制备的产品纯度较好等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101260075B
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200710037874.4
申请日：2007-03-07
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D211/48 , C07D401/10 , C07D401/06 , C07D413/10 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61P25/20 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，其组合物以及在制备新型镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛和镇静活性及很小的副作用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101759665A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207609.0
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , C07D295/12 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/04
CPC classification number: C07D241/04 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101638376A
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200810020827.3
申请日：2008-07-29
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D209/48 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC classification number: C07D209/48
Abstract: 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN100390220C
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：CN200510092974.8
申请日：2005-08-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C08J3/075
Abstract: 本发明涉及一种制备水凝胶的方法，属于化工材料技术领域，该方法包括：将烯类单体、交联剂和引发剂混合后溶于溶剂中制成反应体系，该反应体系中各成分的重量比为：单体∶交联剂∶引发剂∶溶剂＝100∶2-50∶0.2-1∶1-10。利用频率为2450MHz的微波或300MHz-300GHz变频微波对反应体系进行辐照加热后得到。本发明采用微波加热反应体系，不仅加热速度快，而且加热均匀，效率高，能节省宝贵的能源，还可以改进水凝胶的溶胀性能。
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公开(公告)号：CN108368106B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201680062480.1
申请日：2016-10-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 武汉珈瑜科技有限公司
IPC: C07D455/04 , C07D471/06 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种稠和杂环化合物类衍生物及其应用。所述稠和杂环类化合物衍生物具有通式(I)的结构，可用于治疗神经精神类疾病。
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