复方烟酸辛伐他汀的双层缓释片

    公开(公告)号:CN101785774A

    公开(公告)日:2010-07-28

    申请号:CN200910232861.1

    申请日:2009-10-20

    Abstract: 本发明涉及复方烟酸辛伐他汀双层缓释片及其制备方法,主要是提供一种简单方便的工艺,采用压制双层缓释片,解决包衣过程中可能产生辛伐他汀含量不均匀的难题,将辛伐他汀做成速释片层,与烟酸缓释片压成双层缓释片。本发明以羟丙基甲基纤维素、山榆酸甘油酯、乙基纤维素、十八醇、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等作为缓释材料将烟酸制成缓释层,以制剂学上可接受的速释辅料将辛伐他汀制成速释层,从而将其制成双层片,将两者同时使用,比单一烟酸或辛伐他汀的使用效果更为明显,同时会产生疗效良好的降脂作用,并有助于减少副作用。

    瑞格列奈的缓释制剂
    52.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101695491A

    公开(公告)日:2010-04-21

    申请号:CN200910232863.0

    申请日:2009-10-20

    Abstract: 本发明涉及瑞格列奈的缓释制剂及其制备方法,主要是解决难溶性药物瑞格列奈缓释的问题。以羟丙基甲基纤维素、山榆酸甘油酯、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波浦、十八醇、十六醇、硬脂酸、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等作为缓释材料将瑞格列奈制成缓释剂型。亦可先采用PEG、PVP、HPMC、乳糖、甘露醇、β-CD、HP-β-CD等作为载体将瑞格列奈制备成固体分散体或包合物,以提高原料药的溶解性,再将所制备的分散体或包合物与上述缓释材料及其余辅料混合制备其缓释制剂,从而延缓药物的释放,平稳血药浓度,减少给药次数,提高患者的顺应性。

    丹参酮类化合物作为CYP1家族特异性抑制剂的用途

    公开(公告)号:CN101518538A

    公开(公告)日:2009-09-02

    申请号:CN200910028067.5

    申请日:2009-01-14

    Abstract: 本发明涉及天然药物领域,具体涉及丹参提取物中二帖类化合物,主要是丹参酮系列化合物在逆转benzo[a]pyrene诱导的CYP1酶的表达,以及直接抑制CYP1酶的活力的应用。本发明公开四种丹参酮:丹参酮I,tanshinone I;丹参酮II A,tanshinone II A;隐丹参酮,cryptotanshinone;二氢丹参酮I,dihydrotanshinone I新的药理用途,即其既可直接抑制CYP1家族各种亚型酶的活力又可以逆转在Hep-G2细胞中benzo[a]pyrene诱导的CYP1功能的上调。具有开发成癌症治疗辅助药物作为多药耐药逆转剂和防癌保健产品的开发使用前途。

    含人参皂甙Rh2的前体脂质体及其制备方法

    公开(公告)号:CN101091714A

    公开(公告)日:2007-12-26

    申请号:CN200710024809.8

    申请日:2007-07-02

    Abstract: 本发明涉及药物制剂领域,具体涉及人参皂甙Rh2的前体脂质体制剂。本发明的前体脂质体主要由人参皂甙Rh2或人参皂甙Rh2磷脂复合物、磷脂、胆固醇、表面活性剂和水溶性载体组成,采用乙醇注入法或薄膜-均质分散法制备人参皂甙Rh2脂质体,冷冻干燥法、喷雾干燥法或真空干燥法制备前体脂质体,该制备工艺重现性好,适于工业化生产。所得前体脂质体可直接经水合介质重建供静脉注射给药,或按常规方法制成片剂、肠溶片剂、硬胶囊剂、软胶囊剂和颗粒剂供口服给药,前体脂质体产品的稳定性好贮存时间延长,增加了药物在胃肠道的稳定性,显著提高难溶性药物的生物利用度。

    磷脂酰胆碱36:1在防治衰老性认知障碍中的应用

    公开(公告)号:CN119868376A

    公开(公告)日:2025-04-25

    申请号:CN202411923008.5

    申请日:2024-12-25

    Abstract: 本专利提供磷脂酰胆碱36:1在防治衰老性认知障碍中的应用,具体为磷脂酰胆碱36:1或包括磷脂酰胆碱36:1的药物组合物在制备预防和/或治疗衰老性认知障碍的药物中的应用。磷脂酰胆碱36:1可以提高小鼠脑中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的水平,同时降低脂质氧化水平。磷脂酰胆碱36:1治疗后脑内炎症因子白介素1β、白介素6和肿瘤坏死因子α水平显著降低。同时,还显著改善衰老小鼠脑内的神经递质紊乱。对小鼠脑内进行qRT‑PCR分析后,发现磷脂酰胆碱36:1治疗后,衰老基因水平显著降低,促凋亡基因水平显著降低和抗凋亡基因水平显著升高。并且体外给予小鼠海马神经元细胞磷脂酰胆碱36:1后未见细胞毒性。因此,磷脂酰胆碱36:1可用于衰老性认知障碍的预防和治疗。

    X201415作用于GPR75蛋白在制备治疗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN119424426A

    公开(公告)日:2025-02-14

    申请号:CN202411565873.7

    申请日:2024-11-05

    Abstract: 本申请属于医药技术领域,涉及X201415作用于GPR75蛋白在制备治疗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用。实验表明,其在肝细胞中产生降脂作用是通过GPR75蛋白发挥的。在CDAHFD诱导的NASH小鼠中,X201415治疗后小鼠肝脏形态改善,体重和肝指数下降,肝脏TC和TG含量显著下降;此外,附睾脂肪体积也显著减小。肝脏组织形态学显示,X201415能有效改善脂质代谢失调和纤维化程度,使肝小叶排列更整齐,降低脂肪蓄积和胶原纤维;下调脂质代谢相关基因的表达水平,抑制脂肪酸和甘油三酯合成。同时,X201415显著抑制了炎症因子基因和纤维化相关基因的表达,体现了该药物在调控炎症和纤维化进程中的潜在效力。本申请为X201415合成、新靶点及其在NASH中应用提供实验依据与思路。

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