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公开(公告)号:CN107496933A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710718048.X
申请日:2017-08-21
Applicant: 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法,属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物,通过利用抗EGFR单克隆抗体,采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子,以稳定型硫醚接头SMCC(4-(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N-琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头,构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR-DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价,与裸抗体相比,LR-DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力,并且能够被靶细胞进行有效内化。
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公开(公告)号:CN106860441A
公开(公告)日:2017-06-20
申请号:CN201710072890.0
申请日:2017-02-10
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/165 , A61K31/16 , A61P31/04 , C07C231/02 , C07C235/76 , C07D317/60
Abstract: 本发明公开了4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物在制备抑菌剂中的应用。4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物的结构如式(I)。本发明的4‑氧代‑2‑丁烯酰胺衍生物能抑制细菌,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、万古霉素耐药粪肠球菌、万古霉素耐药屎肠球菌、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、万古霉素敏感粪肠球菌和万古霉素敏感屎肠球菌均有较好的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN105037477B
公开(公告)日:2017-05-17
申请号:CN201510290719.8
申请日:2015-05-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 耶鲁大学医学院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及新型钠离子牛磺胆酸共转运多肽抑制剂的合成及其对NTCP的抑制作用,实验研究表明,所述化合物对NTCP具有较强的抑制活性,为抗胆汁酸转运药物的抗病毒、抗胆汁淤积及代谢调节作用指明了方向,该类化合物或其组合物,有望开发成为一类具有潜力的新型NTCP抑制剂。
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公开(公告)号:CN105669750A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201610115005.8
申请日:2016-03-01
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07F9/6533 , C07F5/02 , C07F7/08 , C07D295/155 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K31/695 , A61K31/5375 , A61P31/04
CPC classification number: C07F9/6533 , C07D295/155 , C07F5/025 , C07F7/0812
Abstract: 本发明涉及含有新型锌离子螯合基团的化合物及其制备方法和在制备抗革兰氏阴性菌感染药物中的应用;试验研究表明,所述锌离子螯合基团化合物及其组合物有望用于制备抗革兰氏阴性敏感菌和耐药菌感染药物。
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公开(公告)号:CN105395532A
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201510830392.9
申请日:2015-11-25
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: A61K31/18
Abstract: 本发明属于医药领域,涉及2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用,通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明,2-苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性,安全性较高,有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号:CN102836154B
公开(公告)日:2015-12-16
申请号:CN201210372092.7
申请日:2012-09-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4162 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及双环氨基吡唑类衍生物的抗柯萨奇病毒作用,药理学实验证明,该类化合物具有高效、低毒的抗病毒活性,因而可以开拓该类化合物或其组合物在制备抗柯萨奇病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN105037477A
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201510290719.8
申请日:2015-05-30
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 耶鲁大学医学院
CPC classification number: Y02P20/55 , C07J43/003
Abstract: 本发明涉及新型钠离子牛磺胆酸共转运多肽抑制剂的合成及其对NTCP的抑制作用,实验研究表明,所述化合物对NTCP具有较强的抑制活性,为抗胆汁酸转运药物的抗病毒、抗胆汁淤积及代谢调节作用指明了方向,该类化合物或其组合物,有望开发成为一类具有潜力的新型NTCP抑制剂。
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公开(公告)号:CN104341383A
公开(公告)日:2015-02-11
申请号:CN201410494861.X
申请日:2014-09-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D317/68 , C07D405/14 , A61K31/36 , A61K31/443 , A61P1/16
CPC classification number: C07D317/68 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及新型2′-胺甲酰基联苯类化合物及其在抗肝纤维化药物中的应用,实验研究证明,该类化合物能够明显抑制胶原纤维产生、抑制TGFβ/Smad信号通路、逆转体重下降、改善肝功能和抑制胆管增生,因而该类化合物或其组合物,有望开发成为一类具有潜力的抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号:CN102836154A
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN201210372092.7
申请日:2012-09-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4162 , A61P31/14
Abstract: 本发明涉及双环氨基吡唑类衍生物的抗柯萨奇病毒作用,药理学实验证明,该类化合物具有高效、低毒的抗病毒活性,因而可以开拓该类化合物或其组合物在制备抗柯萨奇病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102134243A
公开(公告)日:2011-07-27
申请号:CN201110052002.1
申请日:2011-03-04
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D487/04 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双环氨基吡唑类衍生物及其在治疗肿瘤中的应用,研究结果表明,该类化合物对肿瘤细胞有显著地抑制作用,其中有的化合物在细胞水平上明显优于阳性对照药Rescovitine,有望研究开发成为临床有效的抗肿瘤药物。
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