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公开(公告)号:CN103483349A
公开(公告)日:2014-01-01
申请号:CN201310400640.7
申请日:2013-09-05
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D493/18
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 一种天然产物Pachycladin D的合成方法,天然产物Pachycladin D的结构式如下:通过myers手性辅基引入异丙基生成化合物L,1,3-双(2,6-二-异丙基苯基)咪唑-2-亚基金(I)氯化物及六氟锑酸银催化反应,一步构建[6,5]并环体系生成化合物F和化合物Fa,高效简单,之后采用Zhan 1B催化剂催化烯烃复分解反应,高产率得到化合物C,利用化合物C通过几步简单的官能团转化得到天然产物Pachycladin D,反应操作简单,各步骤产率较高,可广泛推广应用。
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公开(公告)号:CN103059034A
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN201210468565.3
申请日:2012-11-19
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D491/20 , C07D498/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及四种天然产物flueggine A、norsecurinine、virosaine B及allonorsecurinine的合成方法,其中四种化合物的结构式如下:该合成过程中运用高效的接力串联烯烃复分解反应作为关键反应,并且采用生源合成路线,通过分子内和分子间的2+3环加成反应来完成分子的全合成,操作简便,可广泛推广应用。
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公开(公告)号:CN102675272A
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201110066489.9
申请日:2011-03-18
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D307/92
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种天然产物牛樟芝素的合成方法,通过Horner-Wadsworth-Emmons缩合,分子内Diels-Alder环化以及烯丙位氧化等关键反应,本发明高效完成了对于天然产物Antrocin的全合成,且该合成方法原理简单,操作方便,对设备要求低,可以广泛推广应用。
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公开(公告)号:CN101974013A
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN201010527391.4
申请日:2010-11-01
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D493/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种毛萼晶的合成方法,通过以Wessely氧化乙酰化,分子内的D-A反应,以及Rh2(OAc)4催化的O-H插入反应作为关键反应,首次成功合成了毛萼晶,从而为其潜在的生物学功能研究提供了新的途径;此外,本发明毛萼晶的合成方法简单有效,每步的产物收率较高,分离纯化相对简易,可广泛推广应用。
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公开(公告)号:CN116963753A
公开(公告)日:2023-10-27
申请号:CN202180082937.6
申请日:2021-10-21
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 毓维生物科技股份有限公司 , 甘肃安卓幸制药有限公司
IPC: A61K36/53
Abstract: 本发明是有关于自鱼针草(AnisomelesindicaO.Kuntze)萃取的天然化合物鱼针草酸(Anisomelicacid)在制备抑制新型冠状病毒与变异株的(SARS‑CoV‑2variants)感染与复制的医药组合物中的用途,其中所述鱼针草酸是具有化学结构式I的化合物。前述医药组合物包括安全有效量的鱼针草酸,即所述医药组合物为安全有效量的鱼针草酸与其在医药上可接受盐或载体(carrier)的组合。
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公开(公告)号:CN116925098A
公开(公告)日:2023-10-24
申请号:CN202210371921.3
申请日:2022-04-09
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D495/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供靶向泛素特异性蛋白酶1(USP1)的小分子,和/或包含其的药物组合物,其可用于治疗与泛素特异性蛋白酶1(USP1)相关的疾病或紊乱引起的疾病,如,但不限于,癌症,以及其他与DNA损伤相关的疾病或病症等,特别是BRCA1或BRCA2突变相关的癌症。
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公开(公告)号:CN116135850A
公开(公告)日:2023-05-19
申请号:CN202111358657.1
申请日:2021-11-16
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D401/12 , C07D205/04 , C07D213/75 , C07D213/56 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/00 , A61P39/00 , A61P19/02 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4025 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/455 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/397 , A61K31/4178 , A61K31/4406
Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂,和/或包含其的药物组合物,其可用于治疗由EB病毒感染引起的疾病,如,但不限于,癌症、传染性单核细胞增多、慢性疲劳综合征、多发性硬化、全身性红斑狼疮或类风湿性关节炎等,特别是鼻咽癌。本发明进一步提供抗鼻咽癌的小分子抑制剂,和/或包含其的药物组合物,其可用于治疗鼻咽癌。
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公开(公告)号:CN112321536B
公开(公告)日:2022-12-20
申请号:CN202011142825.9
申请日:2020-10-23
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D295/182 , C07D295/185 , C07C41/48 , C07C43/313 , C07C45/68 , C07C49/255 , C07C17/26 , C07C21/215 , C07C22/04 , C07C17/23 , C07C49/227
Abstract: 本发明涉及一种含卤原子手性中心的化合物及其制备方法、应用和含卤原子手性的天然产物的制备方法。上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法包括如下步骤:将化合物1和化合物2在路易斯酸和有机碱的催化作用下进行反应,然后纯化,制备含卤原子手性中心的化合物,其中,化合物1的结构式为化合物2的结构式为含卤原子手性中心的化合物的结构式为上述含卤原子手性中心的化合物的制备方法提供了一种非对映选择性构建含卤原子手性中心的思路,能够用于含卤原子天然产物的制备合成中。
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公开(公告)号:CN112574127B
公开(公告)日:2022-11-01
申请号:CN202011433461.X
申请日:2020-12-09
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的喹唑啉类化合物,该喹唑啉类化合物的制备方法、包括该喹唑啉类化合物的药物组合物及其应用。这种喹唑啉类化合物,在保留喹唑啉类化合物4位、6位或7位取代基团的同时,在2位上引入亲电的Michael受体。这种喹唑啉类化合物结构新颖,并且结合具体实施例部分的实验数据,可以看出,这种喹唑啉类化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN110128363B
公开(公告)日:2021-04-02
申请号:CN201910460723.2
申请日:2019-05-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D259/00
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤:在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下,将结构式为的反应物进行还原反应,得到结构式为的环孢素衍生物,其中,R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种,R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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