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公开(公告)号：CN101921292A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010210043.4
申请日：2010-06-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种新型siRNA化学修饰单体，以及所述单体在制备肿瘤基因治疗药物中的应用；实验研究证明，化学修饰siRNAs对人乳腺癌MCF-7细胞的抑制活性及核酸酶稳定性均有明显提高，有望开发成为临床有效的肿瘤基因治疗药物。
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公开(公告)号：CN116144503B
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202211291210.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C12N1/14 , C07D311/86 , C12P17/06 , A61K31/352 , A61K36/062 , A61P31/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了一种Subplenodomus属真菌、抗菌化合物及其制备方法和应用。本发明以药用植物内生真菌为研究对象发现了一株Subplenodomus属真菌，并在其发酵产物中发现了结构新颖的强效抗菌化合物，特别是对耐药菌株也具有强抑菌活性，具有非常好的应用前景和研发价值，为后续抗菌药物研发提供了基础。
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公开(公告)号：CN114957053B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202210558639.6
申请日：2022-05-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/18
Abstract: 本发明提供了一种氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用、药物组合物及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐，氧代亚乙基类化合物具有式I所示的结构。本发明提供的氧代亚乙基类化合物或其药学上可接受的盐中，氧代亚乙基类化合物能够具有明显的抑制3CL蛋白酶活性以及抗广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒活性。毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，表明该类化合物作为广谱Sarbecovirus亚属冠状病毒的3CL蛋白酶抑制剂和抗病毒药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116730870A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310989119.5
申请日：2023-08-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C259/06 , A61K31/166 , A61P31/04
Abstract: 本申请涉及下式（1）所示的化合物或其可药用盐，式中R为C1‑6烷基。本申请还涉及该化合物或其可药用盐用于制备抗革兰氏阴性菌药物的用途、以及该化合物或其可药用盐的制备方法。 #imgabs0#
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公开(公告)号：CN114507220B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202210217956.1
申请日：2022-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D403/12 , A61K31/4196 , A61P31/16
Abstract: 本发明提供了一种取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物对流感病毒的复制具有明显的抑制活性，初步毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类衍生物作为抗病毒药物具有良好应用前景。实施例结果表明，本发明提供的取代4‑苯基‑5‑位官能团化的1,2,4‑三唑类衍生物抗IAV活性EC50为1.20～11.45μM。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113277991B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110149136.9
申请日：2021-02-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D263/04 , C07D211/90 , C07D277/06 , C07D211/60 , C07D223/06 , C07D401/12 , C07F9/62 , C07D209/34 , C07D495/04 , C07D209/48 , C07D215/227 , A61K31/421
Abstract: 本发明提供了一种含氮杂环氨基衍生物及其制备方法和一种抗HIV‑1的药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的含氮杂环氨基衍生物能够干扰HIV‑1蛋白酶水解Gap和Gap‑Pol前体多聚蛋白的过程，具有高HIV‑1蛋白酶抑制活性；同时，本发明提供的含氮杂环氨基衍生物对野生型HIV‑1耐药毒株和DRV高耐药毒株均具有显著的抑制活性，且具有低细胞毒性，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114349707A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202210063247.2
申请日：2022-01-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D233/61 , C07D233/38 , C07D277/82 , C07D317/66 , C07C275/30 , C07C275/32 , C07C275/34 , C07C275/38 , C07C273/18 , A61P31/04 , A61K31/4164 , A61K31/428 , A61K31/4166 , A61K31/36 , A61K31/17
Abstract: 本发明提供了一种N‑取代脲类化合物及其制备方法和应用，属于药物制备技术领域。本发明提供了一种N‑取代脲类化合物，该类化合物对革兰阳性菌，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(Methicillin‑resistant Staphylococcus aureus，MRSA)、屎肠球菌和粪肠球菌具有较好的抑制作用。本发明还提供了上述技术方案所述N‑取代脲类化合物的制备方法，本发明的制备方法简单，操作方便、收率高。
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公开(公告)号：CN108409698B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201710070712.4
申请日：2017-02-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07D493/04 , C07D215/227 , C07D498/04 , A61K31/37 , A61K31/4704 , A61K31/5383 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了RT/PR双靶点HIV抑制剂及其制备方法和应用。该RT/PR双靶点HIV抑制剂由式1所示的化合物或其药学上可接受的盐制备。式1所示的化合物具有明显的抑制HIV逆转录酶和抑制HIV蛋白酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111205206A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV-1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV-1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV-1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108558808A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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