公开(公告)号：CN103193849A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201210009696.5

申请日：2012-01-04

申请人： 连云港润众制药有限公司

发明人： 郭猛 ,  王华 ,  张喜全

IPC分类号： C07J31/00 ,  C07J43/00

摘要： 本发明涉及一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法，本发明通过在无机碱的存在下将醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐进行磺酰化反应，使醋酸阿比特龙的收率显著提高，副产物大大减少，且成本低，没有特臭或强烈的气味，易于操作，特别适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN103172625A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201110434495.5

申请日：2011-12-22

申请人： 上海医药工业研究院 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 胡雪峰 ,  袁哲东 ,  杨玉雷

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07F7/18 ,  C07D305/14

摘要： 本发明涉及卡巴他赛的中间体化合物，具体地涉及用于制备卡巴他赛的中间体化合物6、其制备方法，以及用该化合物制备卡巴他赛的方法。用本发明的中间体来制备卡巴他赛的过程，每一步骤中的反应时间大大缩短，反应收率大幅提高，大大降低了卡巴他赛的合成成本。

公开(公告)号：CN103073456A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201110327975.1

申请日：2011-10-26

申请人： 连云港润众制药有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  刘飞 ,  江希明 ,  张洪英

IPC分类号： C07C271/44 ,  C07C269/06 ,  C07C59/255 ,  C07C51/41

摘要： 本发明涉及重酒石酸卡巴拉汀中间体的制备方法，具体地涉及3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的高度立体选择性的制备方法。本发明的方法使得工业化大规模生产3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的操作变得非常简单，成本降低，而且产物的纯度非常高。作为合成重酒石酸卡巴拉汀的重要中间体，3-((S)-1-((S)-1-苯乙胺基)乙基)苯基乙基(甲基)氨基甲酸酯的成本降低，纯度提高也大大降低了重酒石酸卡巴拉汀的合成成本，提高其纯度。

公开(公告)号：CN114845723B

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202080071612.3

申请日：2020-10-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 尚磊 ,  何佳丽 ,  晏彩霞 ,  董平 ,  周杰 ,  孙迎迎 ,  许易 ,  陈智林 ,  汤松

IPC分类号： A61K31/78 ,  A61K47/58 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： 一种包含喹唑啉衍生物或其可药用盐的固体药物组合物及其制备方法，具体而言涉及包含式(I)所示的N 6‑(1‑丙烯酰基氮杂环己烷‑4‑基)‑N 4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑4,6‑二胺或其可药用盐的固体药物组合物、其制备方法及其用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117466898A

公开(公告)日：2024-01-30

申请号：CN202310934961.9

申请日：2023-07-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

发明人： 张艳阳 ,  项立伟 ,  朱益忠 ,  刘飞

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及氨基吡唑并嘧啶化合物的晶体、制备方法及其在预防和治疗癌症中的用途。具体而言，本申请涉及式(I)化合物的结晶及其制备方法。

公开(公告)号：CN115785081A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202211377979.5

申请日：2018-06-01

申请人： 连云港润众制药有限公司

发明人： 贺绍杰 ,  宋伟 ,  仲兆柏 ,  苏旭

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体而言涉及一种雷替曲塞的制备方法。该制备方法中N‑甲基化反应，克服了常规方法的反应时间冗长、副产物多、后处理不便等问题，提供了新的中间体化合物式IIIa、IVa化合物，以高收率、高纯度、快速地制备N‑甲基化物中间体(式IVa化合物)以及雷替曲塞，反应操作、后处理简便，且生产周期短、重现性好、条件温和，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114787151A

公开(公告)日：2022-07-22

申请号：CN202080071551.0

申请日：2020-10-30

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 杨朝强 ,  封帆 ,  葛琪 ,  李琳 ,  唐晓闻 ,  王训强 ,  尚磊 ,  何佳丽 ,  晏彩霞 ,  董平 ,  周杰 ,  孙迎迎 ,  许易 ,  陈智林

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 一种喹唑啉衍生物或其可药用盐、或其固体药物组合物的用途，具体而言涉及式(I)所示的N6‑(1‑丙烯酰基氮杂环己烷‑4‑基)‑N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑4,6‑二胺或其可药用盐、或其固体药物组合物的用途。

公开(公告)号：CN114401957A

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202080057886.7

申请日：2020-09-03

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 汤松 ,  刘飞 ,  朱益忠 ,  赵玮 ,  朱波 ,  王路路 ,  王璇 ,  项立伟 ,  魏强强

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及药物合成领域，具体而言涉及一种喹唑啉衍生物的制备方法及其结晶，更具体的涉及一种式(I)化合物的制备方法及其结晶。该方法操作简单，收率显著提高，可以满足工业化生产需求。

公开(公告)号：CN112888690B

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN201980053055.X

申请日：2019-09-12

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 高鹏 ,  徐洋平 ,  孟庆义 ,  刘飞 ,  孙中英 ,  张克茹 ,  陈智林 ,  江金凤 ,  陆成晖

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本申请属于药物化学领域，涉及取代的吡咯并嘧啶类CDK抑制剂的盐，具体涉及化合物7‑环戊基‑6‑N,N‑二甲氨基甲酰基‑N‑(5‑(1,2,3,6‑4H‑吡啶‑4‑基)吡啶‑2‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑胺马来酸盐(式II化合物)、式II化合物的晶型、其制备方法、药物组合物，还涉及该化合物盐及其药物组合物在制备治疗与CDK4和/或CDK6抑制作用相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111875607B

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202010744086.4

申请日：2017-06-15

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  首药控股(北京)股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  周舟 ,  姚华东 ,  解杰

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F7/10

摘要： 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。。