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公开(公告)号:CN119039234A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202411134197.8
申请日:2024-08-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D237/24 , C07D403/04 , C07D401/04 , C07D491/107 , C07D413/04 , C07D491/08 , A61K31/5377 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种哒嗪酰胺类化合物、制备方法及其应用。具体地,本发明提供了具有通式I所示的哒嗪酰胺类化合物及其药学上可接受的盐,对SOS1蛋白具有优良的抑制活性,可用于癌症的治疗。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN112041316B
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN201880088772.1
申请日:2018-12-18
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor: 郑泰华 , 罗伯特·F·卡尔顿巴赫三世 , 张浩 , 施琰 , 李峻
IPC: C07D413/04 , A61K31/42 , A61K31/422 , C07D261/08 , A61P35/00 , A61P11/06
Abstract: 本发明提供式(Ia)或(Ib)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物,其中X1、X2、X3和X4各自独立地为CR6或N;其前提为X1、X2、X3或X4中不超过两者为N;L为被0至4个R7取代的C1‑4亚烷基;R1为(‑CH2)aR9;a为整数0或1;R2各自独立地为卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基或卤烷氧基;n为整数0、1或2;R3为氢、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基,且所述烷基自身或作为其它部分的一部分任选地被氘部分或完全地取代;R4为C1‑10烷基、C1‑10氘代烷基、C1‑10卤烷基、C1‑10烯基、C3‑8环烷基、6至10元芳基、3至8元杂环基、‑(C1‑6亚烷基)‑(C3‑8环烷基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(6至10元芳基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(3至8元杂环基)或‑(C1‑6亚烷基)‑(5至6元杂芳基);其中各个所述烷基、亚烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基其自身或作为其他部分的一部分独立地被0至3个R8取代;或者,R3和R4与其所连接的N原子一起形成被0至3个R8取代的4至9元杂环部分;R5和R6各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基;R7为卤素、氧代、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基;R8各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基;或者,两个R8与其所连接的原子一起形成3至6元碳环或3至6元杂环,其各自独立地被0至3个R12取代;R9选自‑CN、‑C(O)OR10、‑C(O)NR11aR11b、‑CO‑NH‑CO‑Re、‑CO‑NH‑SO2‑Re、‑CO‑NH‑SO‑Re、‑SO2‑OH、‑SO2‑NH‑CO‑Re、‑P(O)(OH)2、四唑‑5‑基、‑CH2‑CO‑NH‑CO‑Re、‑CH2‑CO‑NH‑SO2‑Re、CH2‑CO‑NH‑SO‑Re、‑CH2‑SO2‑OH、‑CH2‑SO2‑NH‑CO‑Re、‑CH2‑P(O)(OH)2、四唑‑5‑基亚甲基,Re为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基或卤烷氧基烷基;R10为氢或C1‑10烷基;和R11a和R11b各自独立地为氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基;和R12为卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118955418A
公开(公告)日:2024-11-15
申请号:CN202410983225.7
申请日:2019-03-21
Applicant: 克洛玛特维斯特有限公司
IPC: C07D263/52 , C07D413/04 , C09K11/06 , H10K85/60 , H10K50/11 , G01N21/64
Abstract: 多环芳族烃衍生物,其由以下通式:(I)表示,其中R独立地表示芳族基团和/或脂肪族基团;Q是环状脂族烃、环状芳族烃、多环烃、多环芳族烃和/或稠合多环芳族烃中的一种;其中取代基独立地包括氢原子、氘原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳原子、氧原子(例如烷基化的氧原子)、氮原子(例如烷基化的氮原子)、氰基、硝基、烷基和/或芳基中的一种或多种;p是1‑2的整数;q是1‑4的整数;Y1和Y2独立地表示氢原子、氘原子、氟原子、氯原子、溴原子、碳原子、氧原子(例如烷基化的氧原子)、氮原子(例如烷基化的氮原子)、氰基、硝基、烷基和/或芳基中的一种或多种;且x是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或更大的整数。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118852103A
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202410507973.8
申请日:2024-04-25
Applicant: 长春金赛药业有限责任公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/04 , C07D495/04 , A61K31/4725 , A61K31/536 , A61K31/538 , A61P5/40 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P5/50
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示的CYP11B2抑制剂化合物、药物组合物及其应用,该化合物具有良好CYP11B2抑制活性,能够用于与CYP11B2相关疾病的治疗,不仅具有良好的生物学活性,安全性良好,且提高了CYP11B1抑制剂的选择性。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114685473B
公开(公告)日:2024-10-29
申请号:CN202111606167.9
申请日:2021-12-25
Applicant: 杭州百新生物医药科技有限公司 , 浙江大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/422 , A61K31/4439 , A61P31/20
Abstract: 本发明提供一种5‑烷基‑2‑吡唑‑恶唑烷‑4‑酮类衍生物,具体涉及该类化合物的游离碱、同分异构体、溶剂化物、及药学上可接受的盐等结构形式;该类化合物还可作为抗乙肝病毒药物应用于治疗乙肝疾病。
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公开(公告)号:CN118843626A
公开(公告)日:2024-10-25
申请号:CN202280090852.7
申请日:2022-12-09
Applicant: 普罗塞纳生物科学有限公司
Inventor: S·德隆巴特
IPC: C07D471/04 , C07D231/08 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/4709 , A61P25/00
Abstract: 本公开提供了抑制双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶1A(DYRK1A)的化合物及其药学上可接受的盐。这些化学实体可用于例如治疗受试者(例如人类)的疾患、疾病或病症,其中增加(例如过量)的DYRK1A活化会促进所述疾患、疾病或病症(例如神经病症)的病变和/或症状和/或进展。本公开还提供了含有所述化学实体的组合物以及其使用和制备方法。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117510430B
公开(公告)日:2024-10-25
申请号:CN202410023553.2
申请日:2024-01-08
Applicant: 南昌大学
IPC: C07D263/32 , C07D413/04
Abstract: 本发明涉及芳基及异噁唑基取代的噁唑类化合物的合成技术领域,具体为一种噁唑类化合物及其合成方法与应用。本发明首次利用N‑碘代丁二酰亚胺(NIS)与双三氟甲烷磺酰亚胺(HNTf2)作为新型的共促进剂,促进炔烃以及C4‑炔基取代的异噁唑类化合物与乙腈发生分子间的反应构建芳基及异噁唑基取代的噁唑类化合物。该反应无需贵重金属催化剂,无需额外的溶剂,反应8h就可以生成目标产物,最高产率可达93%。因此,本发明的合成方法可在环境友好及温和的反应条件下实现目标噁唑类化合物的高效合成,对开发新型药物及工业生产具有重要的意义。
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公开(公告)号:CN113166135B
公开(公告)日:2024-10-25
申请号:CN202080006349.X
申请日:2020-11-05
Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 , 江苏豪森药业集团有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D333/54 , C07D333/72 , C07D413/04 , C07D333/66 , A61K31/497 , A61K31/4523 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/28
Abstract: 一种含氮环类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地,涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为G蛋白耦联受体调节剂在治疗或预防中枢神经系统疾病和/或精神疾病的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118804912A
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202280085944.6
申请日:2022-11-23
Applicant: 雷密克斯医疗公司
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61K31/4155
Abstract: 本公开的特征在于尤其调节核酸剪接例如前体mRNA的剪接的化合物和相关组合物,以及其使用方法。
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公开(公告)号:CN114269744B
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202080057308.3
申请日:2020-06-25
Applicant: 吉利德科学公司
Inventor: E·阿克图戴纳基斯 , A·安布罗西斯 , S·M·阿塞林 , F·J·巴赫拉 , P·R·巴达洛夫 , G·F·钦 , S·P·拉斯洛普 , W·卢 , R·L·马克曼 , J·E·梅里特 , S·E·米托布 , M·R·米什 , B·P·普里切特 , 边衡正 , C·S·雷根斯 , T·维埃拉 , 王翔宏 , A·B·温斯坦 , T·A·温德斯基 , 郑泽华
IPC: C07D471/04 , C07D413/04 , C07D213/81
Abstract: 本公开提供了用于制备(7?)‑2‑((2‑氨基‑7‑氟吡啶并[3,2‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)‑2‑甲基己‑1‑醇或其盐以及相关关键中间体的方法。