公开(公告)号：CN100582094C

公开(公告)日：2010-01-20

申请号：CN200610123047.2

申请日：2006-10-30

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  陈伟强

IPC: C07D211/40

Abstract: 3，4，5-三羟基哌啶生物碱的制备方法，涉及一种化合物合成方法。提供一种以方便易得的光学纯2，3-二羟基-γ-丁内酯(5A或5B)为原料，合成路线通用、灵活、简捷，对具有光学活性的化合物2及4能达到100%的立体化学选择性的3，4，5-三羟基哌啶生物碱制备方法。制备(R，R)-和(S，R)-2，3-二羟基-内半缩醛(6A和6B)，制备(R，S)-和(S，S)-烯醇(7A和7B)，制备(R，S)-和(S，S)-磺酸酯(8A和8B)，制备环氧化物(9Aα，9Aβ9Bα，9Bβ)，制备3，4，5-三羟基哌啶衍生物(10Aα，10Aβ10Bα，10Bβ)，制备3，4，5-三羟基哌啶(1～4)盐酸盐。

公开(公告)号：CN101130529A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200710009462.X

申请日：2007-08-28

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾静

IPC: C07D307/20 ,  C07B53/00

Abstract: 光学活性2，3－二羟基丁内半缩醛衍生物的制备方法，涉及一类手性中间体。提供一种以廉价易得的酒石酸酯为原料，工艺简单，收率高的光学活性2，3－二羟基丁内半缩醛衍生物的制备方法。其步骤为：酒石酸酯(3)的制备；R1为烷基或苄基或硅基等保护的酒石酸酯(4)的制备；1，4－丁二醇(5)的制备；2，3－二羟基丁内半缩醛衍生物(1)的制备。合成工艺条件温和、收率高、易于操作、产物的光学纯度高，是一种方便、经济、高效的合成光学活性2，3－二羟基丁内半缩醛衍生物(1)的方法。